Bupivacaine noridem Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dávkování se mění a závisí na oblasti, která bude podléhat anestezii, na vaskularitě tkání, počtu
neuronálních segmentů, které mají být blokovány, na individuální toleranci a použité technice
anestezie.
Dosavadní zkušenosti naznačují jednorázovou dávku až 150 mg bupivakain-hydrochloridu. Následně
je možné podávat dávky až 50 mg každé 2 hodiny. V časovém úseku 4 hodin nemá být překročena
maximální dávka 2 mg/kg.

Dospělí a děti ve věku od 12 let
Následující tabulka shrnuje dávkování pro dospělého při použití nejčastějších technik anestezie.
Hodnoty uvedené v tabulce odrážejí očekávané průměrné potřebné rozmezí dávek. Při posuzování
faktorů ovlivňujících techniky specifických blokád a potřeb jednotlivých pacientů je třeba vycházet ze
standardních učebních textů.

Poznámka: Při dlouhodobé blokádě vyvolané buď podáváním přípravku kontinuální infuzí nebo
opakovaným bolusovým podáním, je třeba vzít v úvahu zvýšení rizika celkové toxické plazmatické
koncentrace nebo vyvolání lokálního nervového poškození.
Při výpočtu požadované dávky jsou důležité zkušenosti lékaře a znalosti fyzického stavu pacienta. Má
být použita nejnižší dávka potřebná pro vyvolání dostatečné anestezie. Existují individuální rozdíly
v nástupu účinku i v délce trvání anestezie.
Tabulka 1 Doporučené dávkování pro dospělé
Koncentrace
mg/ml
Objem
ml
Dávka
mg
Nástup
účinku
min.
Trvání
účinku
hod.7)
CHIRURGICKÁ ANESTEZIE
Lumbální epidurální podání1)
Chirurgický zákrok 5,0 15–30 75–150 15–30 2–Lumbální epidurální podání1)
Císařský řez 5,0 15–30 75–150 15–30 2–Thorakální epidurální podání1)
Chirurgický zákrok

2,5 5–15 12,5–37,5 10–15 1,5–5,0 5–10 25–50 10–15 2–Kaudální epidurální blokáda1)
2,5 20–30 50–75 20–30 1– 5,0 20–30 100–150 15–30 2–Blokáda velkých nervů2)
(např. plexus brachialis, n. femoralis,
n. ischiadicus)
5,0 10–35 50–175 15–30 4–Regionální blokáda
(např. blokády malých nervů a
infiltrace)
2,5 < 60 < 150 1–3 3– 5,0 ≤ 30 ≤ 150 1–10 3–
LÉČBA AKUTNÍ BOLESTI Koncen
trace
mg/ml
Objem
ml
Dávka
mg
Nástup
účinku
min.
Trvání
účinku
hod.7)
Lumbální epidurální podání
Intermitentní injekce 3)
(např. léčba pooperační bolesti)
2,5 6–15;
Minimální
interval
30 minut
15–37,5;
Minimální
interval
30 minut
2–5 1–Lumbální epidurální podání
Kontinuální infuze 4) 1,25 10–15/h 12,5–18,8/h - -
2,5 5–7,5/h 12,5–18,8/h - -
Lumbální epidurální podání
Kontinuální infuze, útlum
porodní bolesti 4)
1,
5–10/h

6,25–12,5/h

Thorakální epidurální podání
Kontinuální infuze 4) 1,25 5–10/h 6,3–12,5/h - -
2,5 4–7,5/h 10–18,8/h - -
Intraartikulární blokáda 6, 7)
(např. injekce po artroskopii
kolena)
2,5 ≤ 40 ≤ 1005) 5–10 2–4 h po
výplachu
Regionální blokáda
(např. blokády malých nervů a
infiltrace)
2,5 ≤ 60 ≤ 150 1–3 3–
1. Včetně testovací dávky.
2. Dávku pro blokády velkých nervů je třeba upravit podle místa aplikace a stavu pacienta.
Interskalenická a supraklavikulární blokády brachiálního plexu mohou být spojeny s vyšším
výskytem závažných nežádoucích účinků bez ohledu na použité lokální anestetikum, viz také bod
4.4 .
3. Do celkové maximální dávky ≤ 400 mg/24 h.
4. Tento roztok je často používán při epidurální anestezii v kombinaci s vhodným opioidem. Celková
maximální dávka nesmí překročit ≤ 400 mg/24 h.
5. Pokud je bupivakain používán u téhož pacienta i při jiných technikách, nesmí celková dávka
překročit 150 mg.
6. Existují poregistrační hlášení projevů chondrolýzy u pacientů, kterým byla pooperačně podávána
intraartikulární infuze lokálních anestetik. Bupivakain není schválen v této indikaci (viz také bod
4.4).
7. Bupivakain bez adrenalinu.

Obecně platí, že chirurgická anestezie (např. epidurální podání) vyžaduje vyšší koncentraci a dávku
anestetika. Pokud je požadována méně intenzivní nervová blokáda (např. útlum porodní bolesti),
používají se nižší koncentrace anestetika. Objem podaného anestetika má vliv na rozsah anestezie.

Před podáním hlavní dávky je vhodné znovu provést aspiraci, aby se zabránilo intravaskulární
aplikaci, a dávku aplikovat pomalu rychlostí 25–50 mg/min nebo v postupně se zvyšujících dávkách
za stálého sledování vitálních funkcí a za udržování slovního kontaktu s pacientem. Neúmyslná
intravaskulární injekce může mít za následek dočasné zvýšení srdeční frekvence a náhodná
intratekální injekce může mít za následek příznaky spinální blokády. Objeví-li se toxické příznaky, je
nutné podávání okamžitě přerušit (viz bod 4.8).

Současné poznatky ukazují, že 400 mg bupivakainu aplikovaného v průběhu 24 hodin představuje
dobře tolerovanou dávku u dospělého člověka s průměrnou tělesnou hmotností.

Pediatrická populace ve věku od 1 do 12 let:
Regionální anestezii u dětí má provádět kvalifikovaný lékař obeznámený s touto populací pacientů i se
samotnou technikou jednotlivých postupů.

Dávky uvedené v tabulce je třeba považovat za doporučené pro použití v pediatrii. Existují však individuální
rozdíly. U dětí s velkou tělesnou hmotností je často třeba postupně snižovat dávku a vycházet přitom z ideální
tělesné hmotnosti. Při posuzování faktorů ovlivňujících techniky specifických blokád a potřeb
jednotlivých pacientů je třeba vycházet ze standardních učebních textů.

Má být použita nejnižší potřebná dávka potřebná pro adekvátní analgezii.
Tabulka 2 Doporučené dávkování pro děti ve věku od 1 do 12 let
Koncentrace mg/ml Objem
ml/kg
Dávka
mg/kg
Nástup
účinku
min.
Trvání
účinku
hod.
LÉČBA AKUTNÍ BOLESTI (peri- a postoperativní)
Kaudální epidurální podání 2,5 0,6–0,8 1,5–2 20–30 2–Lumbální epidurální podání 2,5 0,6–0,8 1,5–2 20–30 2–Thorakální epidurální podání a) 2,5 0,6–0,8 1,5–2 20–30 2–Regionální blokáda (např.
blokády malých nervů a
infiltrace)
2,5 0,5–2,0
5,0 0,5–2,0
Periferní nervové blokády
(např. ilioingvinální-
iliohypogastrická)
2,5 0,5–2,0 b)


5,0 0,5–2,0 b)
(a) Thorakální epidurální blokáda má být realizována postupnými dávkami, až je dosaženo žádoucí
hloubky anestezie
(b) Nástup a trvání periferní nervové blokády závisí na typu blokády a na podané dávce.

Dávku potřebnou pro děti je nutné vypočítat podle tělesné hmotnosti až do dávky mg/kg.

Před podáním hlavní dávky a v průběhu podávání hlavní dávky je třeba opakovaně provádět aspiraci,
aby se předešlo intravaskulární aplikaci. Dávku je třeba podávat pomalu v postupných dávkách,
zvláště při podání anestetika lumbálním a thorakálním epidurálním přístupem, a neustále pečlivě
sledovat vitální funkce pacienta.

U dětí starších než 2 roky byla provedena peritonzilární infiltrace bupivakainem o koncentraci 2,mg/ml v dávce 7,5–12,5 mg na tonzilu.

Ilioingvinální-iliohypogastrické blokády byly provedeny u dětí od 1 roku bupivakainem o koncentraci
2,5 mg/ml v dávce 0,1–0,5 ml/kg, ekvivalent 0,25–1,25 mg/kg. Dětem od 5 let byl podáván
bupivakain o koncentraci 5 mg/ml v dávce 1,25–2 mg/kg.

K blokádám penisu byl používán bupivakain o koncentraci 5 mg/ml v celkové dávce 0,2–0,5 ml/kg,
ekvivalentní 1– 2,5 mg/kg.

Bezpečnost a účinnost přípravku Bupivacaine Noridem v kombinaci s adrenalinem nebo bez
adrenalinu u dětí do 1 roku nebyla stanovena. Jsou dostupné pouze omezené údaje.

Bezpečnost a účinnost intermitentních bolusových injekcí nebo podávání kontinuální infuze
epidurálním přístupem nebyla stanovena. Jsou dostupné pouze omezené údaje.