Brotmin Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léky snižující hladinu cukru v krvi, kromě inzulinu, biguanidy
ATC kód: A10BAMechanismus účinku
Metformin patří mezi biguanidy s antihyperglykemickými účinky, snižuje bazální i postprandiální
hladinu cukru v plazmě. Nestimuluje sekreci inzulinu a nedochází tedy k hypoglykemii.
Metformin může fungovat třemi způsoby:
• snížení jaterní produkce glukózy potlačením glukoneogeneze a glykogenolýzy
• ve svalu, zvýšením citlivosti na inzulin, zvýšením absorpce a utilizace glukózy v periferních
tkáních
• opožděnou intestinální absorpci glukózy
Metformin svým působením na glykogen-syntázu stimuluje nitrobuněčnou syntézu glykogenu.
Metformin zvyšuje transportní kapacitu všech známých typů membránových glukózových transportérů
(GLUTs).
Farmakodynamické účinky
V klinických studiích bylo užívání metforminu spojeno se stabilní tělesnou hmotností nebo s mírným
váhovým úbytkem.
U lidí, nezávisle na jeho působení na glykemii, má metformin příznivý vliv na látkovou přeměnu lipidů.
To bylo u léčebných dávek prokázáno v kontrolovaných, střednědobých nebo dlouhodobých klinických
studiích: metformin snižuje hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů.
Klinická účinnost a bezpečnost
Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) prokázala dlouhodobou výhodu intenzivní kontroly
krevního cukru u dospělých pacientů s diabetem II. typu.
Analýza výsledků u pacientů s nadváhou, léčených pomocí metforminu po selhání samotné diety,
prokázala:
• výrazné snížení absolutního rizika vzniku komplikací ve spojitosti s diabetem ve skupině
metforminu (29,8 případů/1000 pacientů za rok) proti samotné dietě (43,3 případů/pacientů za rok), p=0,0023 a proti kombinaci skupin léčených monoterapií deriváty
sulfonylurey a monoterapií inzulinem (40,1 případů/1000 pacientů za rok), p=0,0034;
• výrazné snížení absolutního rizika úmrtí ve spojitosti s diabetem: metformin 7,5 případů/pacientů za rok, samotná dieta 12,7 případů/1000 pacientů za rok, p=0,017;
• výrazné snížení absolutního rizika celkových úmrtí: metformin 13,5 případů/1000 pacientů za
rok proti samotné dietě 20,6 případů/1000 pacientů za rok (p=0,011) a proti kombinaci skupin
léčených monoterapií deriváty sulfonylurey a monoterapií inzulinem 18,9 případů/pacientů za rok (p=0,021);

• výrazné snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin 11 případů/1000 pacientů za
rok, samotná dieta 18 případů/1000 pacientů za rok (p=0,01).
V klinických výsledcích nebyl přínos užívání metforminu jako sekundární léčby v kombinaci s deriváty
sulfonylurey prokázán.
U diabetu I. typu byl u vybraných pacientů podáván metformin v kombinaci s inzulinem, klinická
prospěšnost této kombinace však nebyla oficiálně uznána.
Pediatrická populace
Kontrolované klinické studie u omezené pediatrické populace ve věku 10 až 16 let, léčených po dobu
roku, prokázaly při glykemické kontrole podobnou reakci jako u dospělých.