Briumvi Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Ve studiích RRS byla farmakokinetika popsána pomocí dvoukompartmentového modelu s eliminací prvního řádu a FK parametry typickými
pro monoklonální protilátku IgG1. Hodnoty expozice ublituximabu se v rozmezí dávky 150 až 450 mg
u pacientů s RRS zvyšovaly v závislosti na dávce ublituximabu intravenózní infuzí v 1. den následované 450 mg ublituximabu podaného intravenózní
infuzí trvající jednu hodinu v 15. den, 24. týden a 48. týden vedlo k hodnotě AUC v ustáleném stavu
s geometrickým průměrem 3 000 μg/ml za den 139 μg/ml
Absorpce

Ublituximab se podává jako intravenózní infuze. Nebyly provedeny žádné studie zkoumající jiné cesty
podání.

Distribuce

V populační farmakokinetické analýze ublituximabu byl odhad hodnoty centrálního distribučního
objemu stanoven na 3,18 l a odhad hodnoty periferního distribučního objemu na 3,6 l.

Biotransformace

Metabolismus ublituximabu nebyl zkoumán přímo, neboť protilátky jsou odstraňovány především
katabolicky
Eliminace

Po intravenózní infuzi 150 mg ublituximabu v 1. den následované 450 mg ublituximabu v 15. den,
24. týden a 48. týden byl odhad hodnoty průměrného terminálního poločasu ublituximabu stanoven na
22 dní.

Zvláštní populace

Pediatričtí pacienti

Nebyly provedeny žádné studie zkoumající farmakokinetiku ublituximabu u dětí a dospívajících ve
věku < 18 let.

Dospělí ve věku nad 55 let

Vzhledem k omezeným klinickým zkušenostem nebyly provedeny žádné k tomu určené studie
FK ublituximabu u pacientů ve věku ≥ 55 let
Porucha funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin nebyly žádné specifické studie ublituximabu provedeny.
Pacienti s lehkou poruchou funkce ledvin byli do klinických studií zařazeni. U pacientů se středně
těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin nejsou k dispozici žádné zkušenosti. Jelikož se však
ublituximab nevylučuje močí, nepředpokládá se, že by u pacientů s poruchou funkce ledvin byla
úprava dávky nutná.

Porucha funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater nebyly žádné specifické studie ublituximabu provedeny.

Jaterní metabolismus monoklonálních protilátek, jako je ublituximab, je zanedbatelný, a proto se
nepředpokládá, že by porucha funkce jater měla na farmakokinetiku vliv. Z toho důvodu se neočekává,
že by u pacientů s poruchou funkce jater byla úprava dávky nutná.