Brimonidin olikla Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po oční aplikaci roztoku 2 mg/ml dvakrát denně po dobu 10 dnů byly plazmatické koncentrace nízké
(průměrná Cmax byla 0,06 ng/ml).
Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace v závislosti na čase po dobu 12 hodin při ustáleném stavu
(AUC0-12h) byla 0,31 ng/h/ml, v porovnání s 0,23 ng/h/ml po první dávce.
Po perorálním podání u člověka se brimonidin dobře vstřebává a rychle eliminuje.
Distribuce
Došlo k mírné akumulaci v krvi po opakované instilaci (2krát denně po dobu 10 dnů).
Vazba brimonidinu na plazmatické bílkoviny po lokálním podání u člověka je přibližně 29 %.
Brimonidin se in vitro a in vivo reverzibilně váže na melanin v očních tkáních. Po 2 týdnech vkapávání
do oka byly koncentrace brimonidinu v duhovce, řasnatém tělísku a v cévnatce sítnice 3–17krát vyšší
než po podání jedné dávky. Při absenci melaninu nedochází ke kumulaci.
Význam vazby na melanin u člověka není jasný. Avšak žádný významný nežádoucí účinek při
biomikroskopickém vyšetření očí pacientů léčených brimonidinem ve formě roztoku očních kapek o
koncentraci 2 mg/ml po dobu jednoho roku nebyl zjištěn, ani významná oční toxicita nebyla nalezena
během jednoleté studie zaměřená na bezpečnost očního podání u opic, kterým se podávala asi čtyřikrát
větší dávka brimonidin-tartarátu, než je doporučená dávka.

Biotransformace
Po perorálním podání byla větší část dávky (zhruba 75 % dávky) vyloučena močí během 5 dnů ve formě
metabolitů. V moči nebyla zjištěna žádná nezměněná léčivá látka. Studie in vitro používající zvířecí a
lidská játra ukazují, že metabolismus zprostředkovává hlavně aldehydoxidáza a cytochrom P450.

Eliminace
Průměrný zdánlivý poločas v systémovém oběhu u člověka byl po topické dávce přibližně 3 hodiny.
Jako cesta systémové eliminace se primárně jeví jaterní metabolismus.

Linearita/nelinearita
Žádná velká odchylka od proporcionality dávky pro plazmatické Cmax a AUC nebyla po jednorázové
topické dávce 0,08 %, 0,2 % a 0,5 % pozorována.

Starší pacienti:
Hodnoty Cmax, AUC a zdánlivý poločas brimonidinu byly po jednotlivé dávce podobné u starších
pacientů (od 65 let věku) v porovnání s mladými dospělými, což ukazuje, že systémová absorpce a
eliminace nejsou ovlivněny věkem.
Na základě údajů získaných z tříměsíční klinické studie, která zahrnovala starší pacienty, byla systémová
expozice brimonidinu velmi nízká.