Brimonidin olikla Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, sympatomimetika pro léčbu glaukomu,
ATC kód: S01EA05.

Mechanismus účinku
Brimonidin je agonista alfa2-adrenergních receptorů, který je 1000násobně selektivnější k alfa2-
adrenoreceptorům, než k alfa1-adrenoreceptorům.
Fluorofotometrické studie na zvířatech a lidech ukazují, že brimonidin-tartarát má dvojí mechanismus
účinku. Brimonidin ve formě roztoku očních kapek o koncentraci 2 mg/ml zřejmě snižuje nitrooční tlak
snížením tvorby komorové tekutiny a zvýšením uveosklerálního odtoku.

Farmakodynamické účinky
Selektivita k alfa2-adrenoroceptorům vede k absenci mydriázy a vazokonstrikce v mikrocévách
souvisejících s lidským retinálním xenograftem.
Topické podání brimonidin-tartarátu snižuje nitrooční tlak u člověka s minimálním účinkem na
kardiovaskulární nebo pulmonální parametry.

Klinická účinnost a bezpečnost
U pacientů trpících bronchiálním astmatem jsou k dispozici omezené údaje, které neprokazují žádné
nežádoucí účinky.
Brimonidin ve formě roztoku očních kapek o koncentraci 2 mg/ml má rychlý nástup účinku s nejvyšším
hypotenzním účinkem v oblasti očí pozorovaným 2 hodiny po podání dávky. Ve dvou jednoročních
studiích snižoval brimonidin ve formě roztoku očních kapek o koncentraci 2 mg/ml nitrooční tlak
průměrně o 4–6 mmHg.
Klinické studie ukazují, že brimonidin ve formě roztoku očních kapek o koncentraci 2 mg/ml je účinný
v kombinaci s topickými beta-blokátory. Krátkodobé studie také naznačují, že brimonidin ve formě
roztoku očních kapek o koncentraci 2 mg/ml má klinicky relevantní aditivní účinek v kombinaci s
travoprostem (6 týdnů) a latanoprostem (3 měsíce).

Pediatrická populace
U dospívajících (12–17 let věku) nebyly provedeny žádné klinické studie.

Brimonidin se nedoporučuje používat u dětí do 12 let věku a je kontraindikován u novorozenců a kojenců
(do 2 let věku) (viz body 4.3, 4.4 a 4.9). Je známo, že u novorozenců se mohou objevit závažné nežádoucí
účinky. Bezpečnost a účinnost brimonidinu nebyla u dětí stanovena.