Bridion Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: všechny jiné terapeutické přípravky, antidota, ATC kód: V03ABMechanismus účinku:
Sugammadex je modifikovaný gama-cyklodextrin, což je látka selektivně vázající relaxancia. Vytváří
komplex s neuromuskulárně blokujícími látkami rokuroniem nebo vekuroniem v plazmě, a tím
redukuje množství neuromuskulárně blokující látky dostupné pro vazbu na nikotinové receptory
v neuromuskulárním spojení. Výsledkem toho je zrušení neuromuskulární blokády vyvolané
rokuroniem nebo vekuroniem.
Farmakodynamické účinky:
Sugammadex se podával v dávkách od 0,5 mg/kg do 16 mg/kg v dávkovacích studiích s rokuroniem
navozenou blokádou nichdávkami i bez nichpozorován vztah mezi dávkou a odpovědí na tuto dávku.
Klinická účinnost a bezpečnost:
Sugammadex se může podávat v několika časových bodech po podání bromidu rokuronia nebo
vekuronia:
Běžné zrušení – hluboká neuromuskulární blokáda:
Pacienti byli v pivotní studii náhodně rozděleni do skupiny s rokuroniem nebo vekuroniem.
Po poslední dávce rokuronia nebo vekuronia, při PTC 1 - 2, byl podán sugammadex v dávce 4 mg/kg
nebo neostigmin v dávce 70 g/kg v randomizovaném režimu. Doba od začátku podání sugammadexu
nebo neostigminu k zotavení na hodnotu T4/T1 0,9 byla:
Tabulka 3: Čas neuromuskulární blokádě Sugammadex Rokuronium
N
Medián Rozmezí

2,1,2 – 16,49,13,3 – 145,Vekuronium
N
Medián Rozmezí

3,1,4 – 68,49,46,0 – 312,Běžné zrušení – střední neuromuskulární blokáda:
V jiné pivotní studii byli pacienti náhodně rozděleni do skupin s rokuroniem nebo vekuroniem. Po
poslední dávce rokuronia nebo vekuronia, při znovuobjevení T2, byl podán sugammadex v dávce
mg/kg nebo neostigmin v dávce 50 μg/kg v randomizovaném režimu. Doba od začátku podání
sugammadexu nebo neostigminu k zotavení na T4/T1 0,9 byla:
Tabulka 4: Čas vekuroniu při znovuobjevení se T2 k obnově na T4/T1 0,Neuromuskulární blokátor Léčebný režim
Sugammadex Rokuronium
N
Medián Rozmezí

1,0,9 – 5,17,3,7 – 106,Vekuronium
N
Medián Rozmezí

2,1,2 – 64,18,2,9 - 76,Sugammadexem navozené zrušení neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem bylo srovnáváno se
zrušením neuromuskulární blokády vyvolané cis-atrakuriem pomocí neostigminu. Při znovuobjevení
se T2 byl podán sugammadex v dávce 2 mg/kg nebo neostigmin v dávce 50 μg/kg. Sugammadex vedl
k rychlejšímu zrušení neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem ve srovnání se zrušením
neuromuskulární blokády vyvolané cis-atrakuriem pomocí neostigminu:
Tabulka 5: Čas rokuroniu nebo cis-atrakuriu k obnově T4/T1 na hodnotu 0,Neuromuskulární blokátor Léčebný režim
Rokuronium a
sugammadex Cis-atrakurium a
neostigmin N
Medián Rozmezí
1,0,7 – 6,7,4,2 – 28,Pro okamžité zrušení:
Doba obnovy z neuromuskulární blokády indukované sukcinylcholinem sugammadexem Tabulka 6: Čas T1 Neuromuskulární blokátor Léčebný režim
Rokuronium a
sugammadex Sukcinylcholin N
Medián Rozmezí
4,3,5 - 7,7,3,7 – 10,Ve shromážděných analýzách byl hlášen následující čas obnovy pro 16 mg/kg sugammadexu po
1,2 mg/kg bromidu rokuronia:
Tabulka 7: Doba k obnově poměru T4/T1 na hodnoty 0,9; 0,8 nebo 0, T4/T1 0,9 T4/T1 0,8 T4/T1 0,N 65 65 Medián Dvě otevřené klinické studie srovnávaly účinnost a bezpečnost sugammadexu u chirurgických
pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin a bez ní. V jedné studii byl sugammadex podáván po
blokádě indukované rokuroniem při 1 - 2 PTC podáván při znovuobjevení se T2 u pacientů s těžkou poruchou ledvin, ve srovnání s pacienty bez poruchy funkce ledvin. U pacientů
s těžkou poruchou ledvin nebyly v těchto studiích hlášeny případy reziduální neuromuskulární
blokády nebo rekurentní neuromuskulární blokády.
Morbidně obézní pacienti:
Studie se 188 pacienty, u nichž byla diagnostikována morbidní obezita, zkoumala dobu do zotavení ze
střední nebo hluboké neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem nebo vekuroniem. Pacienti
dostávali sugammadex v dávce 2 mg/kg nebo 4 mg/kg podle úrovně blokády, dávkovaný
randomizovaným, dvojitě zaslepeným způsobem buď podle aktuální tělesné hmotnosti nebo ideální
tělesné hmotnosti. Sdružená analýza napříč hloubkou blokády a neuromuskulárními blokátory ukázala,
že medián doby do obnovení TOF aktuální tělesné hmotnosti s dávkováním podle ideální tělesné hmotnosti Pediatrická populace:
Studie s 288 pacienty ve věku od 2 do < 17 let hodnotila bezpečnost a účinnost sugammadexu vs
neostigminu jako léku pro zrušení neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem nebo vekuroniem.
Zotavení ze střední blokády do obnovení TOF poměru ≥ 0,9 bylo významně rychlejší ve skupině se
sugammadexem v dávce 2 mg/kg ve srovnání se skupinou s neostigminem 1,6 minuty pro sugammadex v dávce 2 mg/kg a 7,5 minuty pro neostigmin, poměr geometrických
průměrů 0,22; 95 % CI hluboké blokády s geometrickým průměrem 2,0 minuty, což je podobné výsledkům pozorovaným
u dospělých. Tyto účinky byly konzistentní pro všechny studované věkové kohorty < 12; 12 až < 17 letStudie s 331 pacienty, kteří byli dle klasifikace ASA zařazeni do skupiny 3 nebo 4, zkoumala
incidenci arytmií při léčbě po podání sugammadexu.
U pacientů dostávajících sugammadex vznikajících při léčbě obecně podobná jako při podávání neostigminu dávky 5 mgu pacientů s klasifikací ASA skupiny 3 a 4 byl obecně podobný jako u dospělých pacientů ve
sdružených studiích fáze 1 až 3, proto není nutná úprava dávkování. Viz bod 4.