Azzavix Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po podání perorálních dávek 500 mg mesalazinu třikrát denně pacientům s ulcerózní kolitidou
jsou průmérné plazmatické koncentrace 5-ASA a Ac-5-ASA (hlavní metabolit) v ustáleném
stavu 0,7 j.tg/ml, a 1,2 j.tg/ml, v uvedeném pořadí. Maximální plazmatické hladiny je v

lékových formách s postupným uvolňováním dosaženo 5 hodin po podání. Obsah (při nejvyšší
dávce) v moči (44 %) a stolici (35 %) prokazuje, že 5-ASA působí jak lokálně tak systémově.
U zdravých jedinců s podáním nalačno bylo maximální plazmatické koncentrace 1,3 j.tg/ml ASA a 2,3 j.tg/ml Ac-ASA dosaženo 6 hodin po podání.
Biotransformace
K acetylaci 5-ASA dochází v játrech a stěně tlustého střeva, bez ohledu na stav acetylátora. Zdá
se, že proces acetylace je nasytitelný; při terapeutických dávkách (250 – 500 mg) však ani
maximální plazmatické koncentrace ani plocha pod křivkou koncentrace v plazmě v závislosti
na čase pro 5-ASA neprokázaly žádnou odchylku od linearity dávky v ustáleném stavu.
Eliminace
Po perorálním podání se 5-ASA vylučuje ve vysokém procentu jako Ac-5-ASA v moči i ve
stolici.
Skutečností je, že více než 90 % léčiva identifikovaného v moči se zde nachází ve formě
metabolitu.