Azepo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po intramuskulárním podání 500 mg cefazolinu je maximální sérová hladina 20‒40 μg/ml dosažena
přibližně po jedné hodině. Po podání 1 g byly získány maximální hladiny 37‒63 μg/ml. Ve studii
(u zdravých dospělých) s kontinuální intravenózní infuzí cefazolinu v dávce 3,5 mg/kg/jedna hodina
(celkově přibližně 250 mg), následované 1,5 mg/kg/další dvě hodiny (celkově přibližně 100 mg) byla
po třetí hodině podávání prokázána stabilní sérová koncentrace 28 μg/ml. Následující tabulka ukazuje
průměrné sérové koncentrace cefazolinu po intravenózní injekci jedné dávky 1 g.
Sérové koncentrace po intravenózním podání l g (μg/ml)
Distribuce
Cefazolin je z 70‒86 % vázán na plazmatické bílkoviny. Distribuční objem je přibližně 11 litrů/1,73 m².
Pokud je cefazolin podáván pacientům bez obstrukce žlučovodu, hladiny cefazolinu ve žluči 120 minut po podání jsou obecně vyšší než hladiny v séru. Naopak v případě obstrukce žlučovodu je
koncentrace antibiotika ve žluči mnohem nižší než v séru. U pacientů s mozkovými plenami bez zánětu
je po podání terapeutických dávek koncentrace cefazolinu v mozkomíšním moku 0,0‒0,4 μg/ml.
Cefazolin snadno prochází zanícenou synoviální membránou a dosahované koncentrace antibiotika
v kloubu jsou podobné koncentracím v séru.
Biotransformace
Cefazolin není metabolizován.
Eliminace
Plazmatický poločas je přibližně 1 hodina 35 minut. Cefazolin se vylučuje v biologicky aktivní formě
močí. Z intramuskulární dávky 500 mg se 56‒89 % vylučuje během prvních šesti hodin a 80 až téměř
100 % se vyloučí během 24 hodin. Po intramuskulárním podání 500 mg a 1 g se v moči dosahuje hladiny
500‒4000 μg/ml. Cefazolin se ze séra odstraňuje především glomerulární filtrací, renální clearance je
65 ml/min/1,73 m².