Azepo Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: jiná beta-laktamová antibiotika, cefalosporiny I. generace
ATC kód: J01DBMechanizmus účinku
Všechny cefalosporiny (beta-laktamová antibiotika) inhibují tvorbu buněčné stěny a jsou selektivními
inhibitory syntézy peptidoglykanu. Prvním krokem mechanismu je vazba látky na cílové buněčné
receptory (penicilin-vazebné proteiny). Vytvoření této vazby je inhibována transpeptidázová reakce
a dojde k blokádě syntézy peptidoglykanů. Konečným výsledkem je destrukce bakterie.
Mechanizmus rezistence
Beta-laktamová antibiotika obsahují tzv. beta-laktamový kruh, který je nezbytný pro antimikrobiální
aktivitu. Pokud je tento kruh otevřen, antibiotikum ztrácí svou účinnost. Některé bakterie však mají
enzymy (beta-laktamázy), které jsou schopné kruh otevřít, a jsou proto rezistentní proti tomuto typu
antibiotik. Tak jako u ostatních cefalosporinů a jiných beta-laktamových antibiotik se získané
mechanismy rezistence liší podle skupiny bakterií. Zahrnují změny v cílové části bakteriální buňky
(penicilin-vazebné bílkoviny, PBP), enzymatickou degradaci beta-laktamázami a změněnou přístupnost
cílového místa. Existuje zkřížená rezistence mezi cefalosporiny a peniciliny. Gramnegativní
mikroorganismy, které obsahují indukovatelné chromozomální beta-vázané laktamázy, jako je
Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp. a Providentia spp. musí být považovány za rezistentní
na cefazolin přes svou citlivost in vitro.
Hraniční hodnoty citlivosti (breakpoints)
Klinické hraniční hodnoty MIC pro cefazolin podle EUCAST
Organismus Citlivé (S)
(mg/l)
Rezistentní
(R) (mg/l)
Hraniční hodnoty pro
nespecifikované organismy
Prevalence rezistence se pro vybrané mikroorganismy může lišit geograficky a v čase, místní informace
o rezistenci je cenná zejména při léčbě závažných infekcí. V případě potřeby se má vyhledat odborné
poradenství, a to zejména, když je lokální prevalence rezistence taková, že použití léčiva je
přinejmenším u některých typů infekce sporné.
Citlivost pro Staphylococcus je odvozena z citlivosti na meticilin.
Citlivé druhy
Grampozitivní
Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin)
Staphylococcus epidermidis (citlivý na meticilin)
Druhy, u nichž může být problémem získaná rezistence
Haemophilus influenzae
Neisseria gonorrhoeae
Beta-hemolytické streptokoky skupiny A, B, C a G
Streptococcus pneumoniae
Rezistentní druhy
Citrobacter spp.
Enterococcus spp. (Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes)
Morganella morganii
Proteus stuartii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia
Staphylococcus (rezistentní na meticilin)
Indol pozitivní kmeny Proteus
Enterobacteriaceae spp. (Klebsiella pneumoniae)
Enterobacteriaceae spp. (Proteus mirabilis)
Někdy bakterie uvedených druhů mohou být citlivější nebo méně citlivé na cefazolin, než je zde
uvedeno pro většinu těchto bakterií. Proto se doporučuje provést zkoušky citlivosti.