Asacol enema Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Pouze
část mesalazinu obsažená v rektální suspenzi je absorbována a je dostupná pro systémový
oběh. Účinek mesalazinu je tak dán spíše lokálním než systémovým působením. Po podání
jednotlivé dávky 4 g mesalazinu ve 100 ml rektální suspenze zdravým dobrovolníkům byly
hodnoty Cmax mesalazinu 874 ng/ml a tmaxmesalazinu 1,5 hodiny, zatímco stejné
charakteristiky pro N-acetylmesalazin byly 1700 ng/ml a 4,3 hodiny. Zhruba 43%
absorbovaného mesalazinu a 78% N-acetylmesalazinu je vázáno na plazmatické bílkoviny.

Distribuce
Nízké koncentrace mesalazinu a jeho N-acetylovaného metabolitu byly zjištěny v mateřském
mléce. Klinický význam tohoto nálezu nebyl stanoven.

Biotransformace
Mesalazin je metabolizován jak ve střevní sliznici, tak v játrech na neaktivní metabolit N-
acetylmesalazin.

Eliminace
Mesalazin je vylučován převážně močí a stolicí v nezměněné formě a ve formě svého N-
acetylovaného metabolitu. Mesalazin a N-acetylmesalazin měly po podání 100 ml přípravku
Asacol enema zdravým dobrovolníkům biologický poločas 5,0, respektive 7,5 hodiny.

Linearita/nelinearita
Specifické studie nebyly provedeny.

Farmakokinetický/farmakodynamický vztah
Specifické studie nebyly provedeny.