Alprox Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Alprazolam se po perorálním podání rychle absorbuje. Po perorální aplikaci je biologická dostupnost % nebo vyšší. Maximálních plazmatických hladin je dosaženo za jednu až dvě hodiny po perorálním
podání.

Distribuce
Po jednorázovém podání jsou plazmatické hladiny přímo úměrné podané dávce. Maximální plazmatická
hladina pozorovaná po dávce 0,5 mg až 3 mg je 8 až 37 ng/ml. Po opakovaném podání 1,5 mg až 10 mg
denně byla průměrná hladina v ustáleném stavu 18,3 až 100 ng/ml. In vitro je 70 % alprazolamu vázáno
na sérové proteiny.

Biotransformace

Nejdůležitější metabolity alprozolamu přítomné v moči jsou alfa-hydroxy-alprazolam a derivát
benzofenonu. Hlavními metabolity v plazmě jsou alfa-hydroxy-alprazolam a 4-hydroxy-alprazolam.
Alprazolam se metabolizuje hlavně enzymem CYP3A4.

Benzofenonový derivát je prakticky inaktivní. Biologická účinnost alfa-hydroxy-alprazolamu je
srovnatelná s účinností alprazolamu, zatímco 4-hydroxy-alprazolam je asi 10 krát méně účinný.

Plazmatické hladiny těchto metabolitů jsou nízké. Zdá se, že jejich poločasy jsou podobné jako poločas
alprazolamu. Metabolity proto jen omezeně přispívají biologické účinnosti alprazolamu.

Eliminace
Průměrný poločas alprazolamu je mezi 12 a 15 hodinami. Alprazolam a jeho metabolity se vylučují
především močí.

Starší osoby
U starších pacientů může být průměrný eliminační poločas prodloužen (přibližně 16 h).

Porucha funkce jater
Průměrný eliminační poločas je při poruše funkce jater prodloužen (přibližně 19 h).