Aciclovir olikla Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

U dospělých pacientů je terminální plazmatický poločas acikloviru po intravenózním podání asi
2,9 hodiny. Většina léku je vyloučena v nezměněné formě ledvinami. Renální clearance acikloviru je
podstatně větší než clearance kreatininu, což naznačuje, že kromě glomerulární filtrace se na eliminaci
léčiva ledvinami podílí také tubulární sekrece.
9-karboxymethoxymethylguanin je jediným významným metabolitem acikloviru a představuje 10 až
15 % dávky vyloučené močí.
Je-li aciklovir podán jednu hodinu po podání 1 g probenecidu, biologický poločas a plocha pod
křivkou se zvýší o 18 %, resp. 40 %.

U dospělých pacientů byly po hodinové infuzi níže uvedených dávek zaznamenány následující
hodnoty průměrné maximální plazmatické koncentrace (Cssmax) a následující hodnoty minimální
plazmatické koncentrace v době 7 hodin po podání (Cssmin):

Maximální a minimální hodnoty plazmatické koncentrace u dospělých pacientů

Dávka
2,5 mg/kg
Dávka
mg/kg
Dávka
10 mg/kg
Cssmax
μmol (μg/ml)
22,7 (5,1) 43,6 (9,8) 92 (20,7)
Cssmin
μmol (μg/ml)
2,2 (0,5) 3,1 (0,7) 10,2 (2,3)

U dětí starších než 1 rok byly pozorovány podobné průměrné maximální (Cssmax) a minimální (Cssmin)
koncentrace, když se dávka 250 mg/m2 nahradila dávkou 5 mg/kg a dávka 500 mg/m2 se nahradila
dávkou 10 mg/kg. U novorozenců a kojenců ve věku do 3 měsíců léčených dávkou 10 mg/kg formou
60minutové infuze každých 8 hodin byla zaznamenána Css max 61,2 mikromolu (13,8 μg/ml) a Css min
10,1 mikromolu (2,3 μg/ml). Samostatná skupina novorozenců léčených 15 mg/kg každých 8 hodin
ukázala zvýšení hladin přibližně v závislosti na dávce, s Cssmax 83,5 mikromolu (18,8 μg/ml) a Cssmin
14,1 mikromolu (3,2 μg/ml). Terminální plazmatický poločas u novorozenců byl 3,8 hodiny.

U starších pacientů klesá celková tělesná clearance se zvyšujícím se věkem a je spojena s poklesem
clearance kreatininu, ačkoli se terminální plazmatický poločas mění jenom v malé míře.

U pacientů s chronickým selháním ledvin bylo zjištěno, že průměrný terminální poločas je
19,5 hodiny. Průměrný poločas acikloviru během hemodialýzy byl 5,7 hodiny. Plazmatické
koncentrace acikloviru klesly během dialýzy přibližně o 60 %.

V klinické studii, ve které byl aciklovir podán morbidně obézním pacientkám (n = 7) na základě jejich
skutečné tělesné hmotnosti, bylo zjištěno, že plazmatická koncentrace je přibližně dvakrát vyšší než

u pacientů s normální hmotností (n = 5), v souladu s rozdílem tělesné hmotnosti mezi těmito dvěma
skupinami.

Koncentrace v mozkomíšním moku odpovídají přibližně 50 % plazmatických koncentrací.
Vazba na plazmatické bílkoviny je relativně nízká (9–33 %) a nepředpokládají se lékové interakce
týkající se vytěsnění z vazebného místa.