Aciclovir aurovitas Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Aciklovir se ze střeva vstřebává pouze částečně. Průměrné maximální plazmatické koncentrace v
rovnovážném stavu (Cmax ss) po dávkách 200 mg podávaných po 4 hodinách byly 3,1 μmol (0,7 μg/ml)
a obdobné minimální koncentrace (Cmin ss) činily 1,8 μmol (0,4 μg/ml). Odpovídající hodnoty C max ss
po podání dávek 400 a 800 mg podávaných ve 4hodinových intervalech byly 5,3 μmol (1,2 μg/ml) a μmol (1,8 μg/ml), odpovídající hodnoty Cmin ss byly 2,7 μmol (0,6 μg/ml) a 4 μmol (0,9 μg/ml).

U dospělých činí terminální plazmatický poločas acikloviru po intravenózní aplikaci přibližně 2,hodiny. Většina látky se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami. Renální clearance acikloviru je
podstatně vyšší než clearance kreatininu, což ukazuje, že k vylučování léku ledvinami přispívá kromě
glomerulární filtrace i tubulární sekrece. Jediným významným metabolitem acikloviru je

karboxymetoxy-methylguanin, který představuje přibližně 10 až 15 % dávky získané z moči. Při
podání acikloviru 1 hodinu po aplikaci 1 g probenecidu se terminální poločas prodlužuje o 18 % a
plocha pod křivkou průběhu plazmatické koncentrace v čase se zvětšuje o 40 %.

Průměrné maximální plazmatické koncentrace (Cmax ss) v rovnovážném stavu u dospělých byly po
podání jednohodinové infuze acikloviru v dávce 2,5 mg/kg 22,7 μmol (5,1 μg/ml), v dávce 5 mg/kg
43,6 μmol (9,8 μg/ml) a v dávce 10 mg/kg 92 μmol (20,7 μg/ml). Odpovídající minimální
koncentrace (Cmin ss) po 7 hodinách byly 2,2 μmol (0,5 μg/ml), 3,1 μmol (0,7 μg/ml) , resp. 10,2 μmol
(2,3 μg/ml).

U dětí starších než 1 rok byly po podání dávky 5 mg/kg místo 250 mg/m2 a dávky 10 mg/kg místo mg/m2 zjištěny obdobné maximální (Cmax) i minimální (Cmin ss) koncentrace.
U novorozenců a mladších kojenců (0 až 3 měsíce věku) léčených dávkami 10 mg/kg podávaných v
parenterální infuzi v jednohodinových periodách každých 8 hodin byla zjištěna Cmax ss 61,2 μmol (13,μg/ml) a Csmin s 10,1 μmol (2,3 μg/ml). Terminální plazmatický poločas byl u těchto pacientů 3,hodin. V separátní skupině novorozenců léčených dávkou 15 mg/kg podávanou každých 8 hodin, byl
prokázán vzestup přibližně úměrný dávce, Cmax byla 83,5 μmol (18,8 μg/ml) a Cmin 14,1 μmol (3,μg/ml). U starších osob celková clearance klesá s rostoucím věkem, což je spojeno s poklesem
clearance kreatininu, i když změna terminálního plazmatického poločasu acikloviru je malá.

U pacientů s chronickým selháním funkce ledvin dosahoval průměrný terminální poločas acikloviru
hodnoty 19,5 hodiny. Průměrný poločas acikloviru během hemodialýzy byl 5,7 hodiny. Plazmatické
koncentrace acikloviru klesly během dialýzy přibližně o 60 %.

V likvoru dosahují koncentrace acikloviru hodnot odpovídajících přibližně 50 % plazmatických
koncentrací. Vazba acikloviru na plazmatické proteiny je poměrně nízká (9 až 33 %) a lékové
interakce vyvolané vytěsňováním z vazebných míst se nepředpokládají.