18f-fmiso Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: diagnostická radiofarmaka V09
Mechanismus účinku fluormisonidazolu (18F) je společný všem derivátům nitroimidazolů.
Fluormisonidazol (18F) prostupuje buněčnou membránou (včetně hematoencefalické bariéry) pasivně
volnou difúzí do cytoplazmy, jeho koncentrace v cílové tkáni není ovlivněna stupněm perfuze.
V buňkách je ihned redukován intracelulárními reduktázami a vzniká nitro-radikál, který se
v hypoxických buňkách dále redukuje na silné alkylační činidlo (R-NH2). Následně dochází ke
kovalentní vazbě 18F-FMISO k buněčným makromolekulám (např. DNA, RNA, bílkoviny), a to
rychlostí, která je nepřímo úměrná intracelulární koncentraci kyslíku. V dostatečně okysličených
buňkách je produkt rychle reoxidován a metabolity se v buňce neakumulují.
K akumulaci fluormisonidazolu (18F) dochází pouze u buněk s funkčními nitroreduktázovými systémy,
jeho výskyt lze tedy detekovat pouze v živých hypoxických, nikoliv však nekrotických buňkách.