SOTAHEXAL 160 - souhrn údajů a příbalový leták

Sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

SOTAHEXAL 80 mg tablety
SOTAHEXAL 160 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
SOTAHEXAL 80 mg: Jedna tableta obsahuje sotaloli hydrochloridum 80 mg.
SOTAHEXAL 160 mg: Jedna tableta obsahuje sotaloli hydrochloridum 160 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: monohydrát laktózy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.
Popis přípravku:
SOTAHEXAL 80 mg: bílé, kulaté tablety, na jedné straně mírně vypouklé s nápisem
„SOT“, na druhé straně s půlicí rýhou.
SOTAHEXAL 160 mg: bílé, kulaté, bikonvexní tablety, na jedné straně s nápisem
„SOT“, na druhé straně s půlicí rýhou.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomatické supraventrikulární tachyarytmie vyžadující terapii; např. AV junkční
tachykardie, supraventrikulární tachykardie při WPW-syndromu (Wolfův–
Parkinsonův-Whiteův syndrom) nebo paroxysmální fibrilace síní.
Těžké symptomatické komorové tachyarytmie a profylaxe těchto syndromů.
Přípravek je určen k léčbě dospělých.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Přípravek je určen k léčbě dospělých.
Úvodní denní dávka je 80 mg v jedné denní dávce nebo rozděleně do dvou denních
dávek. Dávkování se postupně individuálně upravuje, mezi změnami dávek musí
uplynout interval nejméně 3 - 4 dny.

Při individuálním vyhledávání správného dávkování je třeba přihlížet jednak ke
snížení tepové frekvence (nesmí klesnout pod 50 tepů za minutu), jednak k
terapeutickému ovlivnění klinického stavu.
Udržovací dávka je většinou 160 – 320 mg, rozděleně do dvou dávek, které se užívají
přibližně ve 12ti hodinových intervalech. U některých pacientů s život ohrožujícími
refrakterními komorovými arytmiemi mohou být nutné dávky až maximálně 480 –
640 mg denně. Tyto vysoké dávky se předepisují jen v naprosto nezbytných případech
po pečlivém zvážení poměru rizika ku prospěchu z léčby.
Dávkování pacientům s poruchou funkce ledvin:
Protože se sotalol eliminuje výhradně ledvinami, je při poruše funkce ledvin nutno
snížit dávkování.
Při clearance kreatininu mezi 30 a 60 ml/min (při hodnotách kreatininu v séru do 2,mg/100 ml, tj. do 0,17 mmol/l) se doporučená dávka sníží na polovinu. Při clearance
kreatininu mezi 10 a 30 ml/min (při hodnotách kreatininu v séru 2,0 - 5,0 mg/100 ml,
tj. 0,17 - 0,43 mmol/l) se doporučená dávka sníží na čtvrtinu. Při clearance kreatininu
nižší než 10 ml/min (při hodnotách kreatininu v séru vyšších než 5 mg/100 ml, tj.
vyšších než 0,43 mmol/l) se sotalol-hydrochlorid (dále jen sotalol) nepodává.
Poznámka o dalších úpravách dávkování:
Denní dávku je třeba snížit zvláště u pacientů s nízkou tepovou frekvencí, u nichž by
další pokles tepové frekvence anebo přílišný pokles krevního tlaku byl neúnosný,
stejně jako u pacientů s dyspnoe. V případě nutnosti je třeba podávání přípravku
přerušit. Medikace sotalolem se nesmí ukončit náhle, aby nevznikl rebound-fenomen,
tj. nadměrná protiregulační reakce (tachyarytmie aj.).
V průběhu terapie je třeba provádět monitorování EKG v pravidelných intervalech
(např. jednou měsíčně standardní EKG a jednou za 3 měsíce 24hodinový EKG, v
případě nutnosti zátěžové EKG).
Dávkování je třeba snížit, popř. postupně vysadit, pokud dojde k prodloužení QRS
komplexu nebo QT intervalu o více než 25%, prodloužení PQ intervalu o více než
50% nebo prodloužení QT intervalu na více než 500 ms nebo dojde-li ke zvýšení
četnosti či závažnosti srdečních arytmií.

Pediatrická populace

Přípravek SOTAHEXAL není určen k podávání dětem.

Způsob podání
Tablety se mají užívat před jídlem a zapít přiměřeným množstvím tekutiny.
Přípravek SOTAHEXAL se nemá užívat spolu s jídlem, protože se tak může snížit
absorpce léčiva (zejména při požití mléka a mléčných výrobků).
Délka terapie závisí na charakteru, závažnosti a průběhu onemocnění.
Terapie přípravkem SOTAHEXAL se nikdy nesmí ukončit náhle; to platí zejména u
pacientů s ischemickou chorobou srdeční a u pacientů po dlouhodobém podávání této
látky. Dávkování je třeba snižovat i vysazovat pozvolna.

4.3 Kontraindikace

Přípravek Sotahexal se nesmí podávat při:
− hypersenzitivitě na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou
v bodě 6.− prokázaném syndromu chorého sinu, včetně sino-atriální blokády, ledaže by byl
zaveden funkční kardiostimulátor
− srdeční atrioventrikulární blokádě druhého a třetího stupně, ledaže by byl
zaveden funkční kardiostimulátor
− vrozených nebo získaných syndromech dlouhého QT intervalu nebo při podávání
léčiv, která mohou navodit prodloužení QT intervalu (viz také bod 4.5)
− torsades de pointes nebo podávání léčiv, která ji vyvolávají (viz také bod 4.5)
− symptomatické sinusové bradykardii ( 45 až 50 tepů za minutu)
− nekontrolovaném městnavém srdečním selhání, včetně městnavého srdečního
selhání pravé komory po plicní hypertenzi
− kardiogenním šoku
− anestézii, která vyvolává útlum myokardu
− neléčeném feochromocytomu
− hypotenzi (kromě hypotenzí v důsledku arytmie)
− Raynaudově fenoménu a závažných periferních oběhových poruchách
− chronické obstrukční nemoci dýchacích cest v anamnéze nebo při bronchiálním
astmatu
− metabolické acidóze
− selhání ledvin (clearance kreatininu < 10 ml/min).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Náhlé vysazení
U pacientů, u nichž se vysadila léčba betablokátory, se pozoruje hypersenzitivita na
katecholaminy. Po náhlém vysazení léčby byly hlášeny ojedinělé případy exacerbace
anginy pectoris, arytmií a v některých případech infarkt myokardu. Proto se
doporučuje, aby při vysazování chronicky podávaného sotalolu byly pacienti pečlivě
sledováni, zejména pacienti s ischemickou chorobou srdeční. Pokud je to možné, je
nutno dávku snižovat postupně po dobu jednoho až dvou týdnů. V případě potřeby
současně zahájit náhradní léčbu. Náhlé vysazení může odhalit latentní koronární
insuficienci. Navíc se může vyvinout hypertenze.

Proarytmie
Nejnebezpečnějším nežádoucím účinkem antiarytmik je zhoršení stávajících arytmií
nebo vyvolání nových arytmií. Léčiva, která prodlužují QT interval, mohou vyvolat
torsades de pointes, což je polymorfní komorová tachykardie spojená s prodloužením
QT intervalu. Dosavadní zkušenosti ukazují, že riziko torsades de pointes je spojeno
s prodloužením QT intervalu, zpomalením srdeční frekvence, snížením draslíku a
hořčíku v séru, vysokými koncentracemi sotalolu v plasmě a se současným
podáváním sotalolu a dalších léčiv, která jsou s torsades de pointes spojována (viz bod
4.5). Ženy mohou být rizikem vzniku torsades de pointes ohroženy více.


Incidence torsades de pointes je závislá na dávce. Torsades de pointes se obvykle
objevuje brzy po zahájení léčby nebo zvýšení dávky a u většiny pacientů spontánně
vymizí. I když většina epizod torsades de pointes má formu omezených nebo
přechodných příznaků (např. synkopa), mohou progredovat do fibrilace komor.

V klinických hodnoceních u pacientů s přetrvávající komorovou arytmií/fibrilací
komor byla při dávkách do 320 mg incidence těžkých proarytmií (torsades de pointes
nebo nová přetrvávající komorová arytmie/fibrilace komor) < 2 %. Při vyšších
dávkách se incidence více než zdvojnásobila.

Dalšími rizikovými faktory vzniku torsades de pointes bylo nadměrné prodloužení
QTc intervalu a kardiomegalie nebo městnavé srdeční selhání v anamnéze. Nejvyšší
riziko závažných proarytmií (7 %) hrozí pacientům s přetrvávající komorovou
tachykardií a městnavým srdečním selháním v anamnéze.

Proarytmické příhody je nutno očekávat nejen při zahájení léčby, ale při každém
zvýšení dávky. Zahájení léčby dávkou 80 mg s následnou postupnou vzestupnou
titrací dávky riziko proarytmií snižuje. Sotalol se musí podávat s velkou opatrností,
pokud QTc interval přesahuje 480 msec, přičemž pokud QTc interval přesahuje msec, je nutno důkladně zvážit snížení dávky nebo vysazení léčby. Kvůli
mnohočetným rizikovým faktorům spojeným se vznikem torsades de pointes je však
nutno postupovat opatrně bez ohledu na délku QTc intervalu.

Poruchy elektrolytů
Sotalol se nesmí podávat pacientům s hypokalémií nebo hypomagnesémií před
úpravou nerovnováhy; tyto stavy mohou zhoršit stupeň prodloužení QT intervalu a
zesílit potenciál ke vzniku torsades de pointes. Zvláštní pozornost je třeba věnovat
rovnováze elektrolytů a acidobazické rovnováze u pacientů stižených těžkým nebo
dlouhodobým průjmem nebo u pacientů současně léčených léky vedoucími k depleci
hořčíku a/nebo draslíku.

Městnavé srdeční selhání
Betablokáda může dále utlumit kontraktilitu myokardu a vyvolat závažnější srdeční
selhání. Při zahájení léčby u pacientů s léčenou dysfunkcí levé komory (tj. ACE
inhibitory, diuretika, digitalis, atd.) se doporučuje opatrnost; vhodná je nízká
počáteční dávka a opatrná titrace dávky.

Nedávný infarkt myokardu
U pacientů po infarktu se zhoršenou funkcí levé komory je nutno zvážit rizika léčby
sotalolem proti jejím přínosům. Během zahájení léčby a následné terapii je důležité
pečlivé sledování a titrace dávky. Sotalol se nesmí podávat pacientům s ejekční frakcí
levé komory  40 % bez závažných komorových arytmií.

Změny na elektrokardiogramu
Nadměrné prodloužení QT intervalu, >550 msec, může být známkou toxicity a je
nutno se mu vyhnout (viz Proarytmie výše). U pacientů s arytmií léčených sotalolem
v klinických hodnoceních byla velmi často pozorována sinusová bradykardie.
Bradykardie zvyšuje riziko torsades de pointes. Sinusová pauza, sinusový arest a

dysfunkce sinusového uzlu se objevují u méně než 1 % pacientů. Incidence AV
blokády 2. nebo 3. stupně je přibližně 1 %.

Anafylaxe
Pacienti s anafylaktickou reakcí na řadu alergenů v anamnéze mohou mít během
užívání betablokátorů mnohem závažnější reakci na opakovaný podnět. Takoví
pacienti nemusí reagovat na běžné dávky adrenalinu používané k léčení alergických
reakcí.

Anestézie
Sotalol se musí u pacientů podstupujících chirurgický zákrok, při němž se používají
anestetika způsobující útlum srdeční činnosti, jako je cyklopropan nebo
trichlorethylen, podávat opatrně.

Diabetes mellitus
Sotalol se musí u pacientů s onemocněním diabetes mellitus (zvláště labilním
onemocněním diabetes mellitus) nebo s epizodami spontánní hypoglykemie
v anamnéze používat opatrně, protože betablokáda může maskovat důležité projevy
akutní hypoglykemie, např. tachykardii.

Thyreotoxikóza
Betablokáda může maskovat jisté klinické projevy hyperthyroidismu (např.
tachykardii). Pacienty s podezřením na vznik thyreotoxikózy je nutno pečlivě
sledovat, aby se zabránilo náhlému vysazení betablokády, po čemž by mohla
následovat exacerbace symptomů hyperthyroidismu, včetně thyroidní bouře.

Porucha funkce ledvin
Jelikož se sotalol vylučuje hlavně ledvinami, je nutno u pacientů s poruchou funkce
ledvin upravit dávku (viz bod 4.2).

Psoriáza
Bylo hlášeno, že betablokátory vzácně exacerbují symptomy psoriasis vulgaris.

SOTAHEXAL obsahuje laktózu a sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými
problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a
galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to
znamená, že je v podstatě „bez sodíku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nedoporučované kombinace:
Antiarytmika
Antiarytmika třídy 1a, jako je disopyramid, chinidin, prokainamid a flekainid a další
antiarytmika, jako je amiodaron a bepridil, se jako souběžná léčba se sotalolem
nedoporučují, a to kvůli jejich potenciálu prodloužit refrakterní fázi (viz bod 4.4).

Současné podávání jiných betablokátorů se sotalolem může vést k aditivním účinkům
třídy II.

Další léčiva, která prodlužují QT interval
Spolu s dalšími léčivy, o nichž je známo, že prodlužují QT interval, jako jsou
fenothiaziny, tricyklická antidepresiva, terfenadin a astemizol, se sotalol musí podávat
mimořádně opatrně. Další léčiva, která jsou spojována se zvýšeným rizikem torsades
de pointes, zahrnují erythromycin i.v., halofantrin, pentamidin a chinolonová
antibiotika.

Floktafenin
Betablokátory mohou zhoršovat kompenzační kardiovaskulární reakce spojené
s hypotenzí nebo šokem, jež mohou být navozeny floktafeninem.

Blokátory vápníkového kanálu
Souběžné podávání betablokátorů a blokátorů vápníkového kanálu vedlo k hypotenzi,
bradykardii, poruchám převodu a srdečnímu selhání. Betablokátorům je nutno se
vyhnout v kombinaci s kardiodepresivními blokátory vápníkového kanálu, jako je
verapamil a diltiazem, a to kvůli aditivním účinkům na atrioventrikulární vedení a
komorové funkce.

Diuretika nešetřící kalium
Může dojít k hypokalemii nebo hypomagnezemii, což zesiluje potenciál k torsade de
pointes (viz bod 4.4).

Další léčiva nešetřící kalium
S hypokalemií může souviset rovněž amfotericin B (i.v. podání), kortikosteroidy
(systémové podání) a některá laxativa. Při jejich současném podávání se sotalolem je
nutno sledovat hladiny draslíku a ty případně upravit.

Klonidin
Betablokátory mohou potencovat tzv. rebound hypertenzi někdy pozorovanou po
vysazení klonidinu; proto je nutno betablokátor vysazovat pomalu několik dní před
postupným vysazením klonidinu.

Při podávání jsou nutná opatření:
Digitalisové glykosidy
Jednotlivé a opakované dávky sotalolu hladiny sérového dioxinu významně
neovlivňují. Proarytmické příhody byly častější u pacientů léčených sotalolem, kteří
rovněž dostávali digitalisové glykosidy; to však může souviset s přítomností
městnavého srdečního selhání, což je známý rizikový faktor vzniku proarytmií, u
pacientů léčených digitalisovými glykosidy. Kombinace digitalisových glykosidů
s betablokátory může prodlužovat aurikuloventrikulární převodní čas.

Léčiva vedoucí k depleci katecholaminů
Současné podávání léčiv vedoucích k depleci katecholaminů, jako je reserpin,
guanethidin nebo alfa-methyldopa, s betablokátorem může navodit nadměrné snížení
tonu sympatického nervstva v klidu. Pacienty je nutno pečlivě sledovat s ohledem na
známky hypotenze a/nebo zvýrazněné bradykardie, což může vést k synkopě.


Inzulin a perorální antidiabetika
Může dojít k hypoglykemii, přičemž dávkování antidiabetik může vyžadovat úpravu.
Symptomy hypoglykemie (tachykardie) mohou být betablokátory maskovány.

Neuromuskulární blokátory, jako je tubokurarin
Betablokátory neuromuskulární blokádu prodlužují.

Je nutno mít na zřeteli:
Stimulancia beta-2 receptorů
Beta-agonisty je nutno při současném podávání sotalolu podávat ve zvýšených
dávkách.

Interakce léčiva s laboratorními výsledky
Přítomnost sotalolu v moči může vést k falešně zvýšeným hladinám metanefrinu
v moči, pokud se měří fotometrickými metodami. U pacientů s podezřením na
feochromocytom, kteří jsou léčeni sotalolem, se musí jejich moč vyšetřovat
stanovením pomocí HPLC s extrakcí na tuhé fázi.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Studie hydrochloridu sotalolu na zvířatech nepřinesly žádný důkaz teratogenity ani
jiných škodlivých účinků na plod. I když odpovídající a dobře kontrolované studie u
těhotných žen neexistují, bylo prokázáno, že sotalol prostupuje placentou a nachází se
v amniové tekutině. Betablokátory snižují placentální perfuzi, což může vést
k intrauterinnímu úmrtí plodu, nezralým a předčasným porodům. U plodu a
novorozence se mohou navíc objevit nežádoucí účinky (zvláště hypoglykemie a
bradykardie). V postnatálním období je navíc u novorozence zvýšené riziko srdečních
a plicních komplikací. Proto se sotalol smí v těhotenství užívat, pouze pokud
potenciální přínosy převažují nad možnými riziky pro plod. Pokud nebylo možno
léčbu matky přerušit 2 až 3 dny před porodem, je nutno novorozence 48 až 72 hodin
po porodu velmi pečlivě sledovat.

Kojení
Během podávání sotalolu se kojení nedoporučuje, protože přestupuje ve značné míře
do lidského mateřského mléka (relativní dávka pro kojence je 22%) a zkušenost
s podáváním během kojení je minimální.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

K dispozici nejsou žádné údaje, nicméně je nutno brát v potaz příležitostný výskyt
nežádoucích účinků, jako je točení hlavy a únava (viz bod 4.8).

4.8 Nežádoucí účinky

Pokud se používá podle pokynů, je sotalol většinou pacientů dobře snášen; většina
častých nežádoucích účinků je dána jeho vlastnostmi blokujícími beta receptory.
Pokud se nežádoucí účinky objeví, obvykle vymizí při snížení dávky. Nejvýznamnější

nežádoucí účinky však nastávají v důsledku proartymií, včetně torsades de pointes
(viz bod 4.4).

Nežádoucí příhody byly pozorovány v klinických hodnoceních a po uvedení na trh.

Pro četnosti nežádoucích účinků platí následující definice:
- velmi časté (≥ 1/10)
- časté (≥ 1/100 až < 1/10)
- méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100)
- vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)
- velmi vzácné (< 1/10 000)
- není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Poruchy krve a lymfatického systému
Není známo: trombocytopenie

Psychiatrické poruchy:
Časté: úzkost, poruchy spánku, změny nálady, deprese

Poruchy nervového systému:
Časté: točení hlavy, povznesená nálada, bolesti hlavy, parestézie, synkopa,
presynkopa, abnormální vnímání chutí

Poruchy oka:
Časté: poruchy vidění
Vzácné: konjunktivitida
Velmi vzácné: snížená tvorba slz

Poruchy ucha a labyrintu:
Časté: poruchy sluchu

Srdeční poruchy:
Časté: torsades de pointes, arytmie, dyspnoe, bolesti na hrudi, bradykardie,
palpitace, abnormality na EKG, poruchy AV vedení, proarytmie,
srdeční selhání (viz bod 4.4)

Cévní poruchy:
Časté: hypotenze
Není známo: Raynaudova choroba, zhoršení claudicatio intermittent, bolestivé,
chladné končetiny

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Méně časté: u pacientů s bronchiálním astmatem nebo s astmatickými potížemi
v anamnéze se může objevit bronchospasmus

Gastrointestinální poruchy:
Časté: bolesti břicha, nauzea, zvracení, průjem, dyspepsie, flatulence, sucho v
ústech

Poruchy kůže a podkožní tkáně:

Není známo: vyrážka, exacerbace symptomů psoriázy, alopecie, hyperhidróza


Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:
Časté: svalové křeče

Poruchy reprodukčního systému a prsu:
Časté: sexuální dysfunkce

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Časté: únava, slabost, horečka, otok

Vyšetření:
Není známo: byla hlášena tvorba protilátek proti buněčným jádrům

V průběhu terapie se mohou vyvinout poruchy lipidového metabolismu (zvýšení
hladiny koncentrace celkového cholesterolu a triglyceridů, snížení koncentrace HDL-
cholesterolu).

V klinických hodnoceních u pacientů se srdeční arytmií byly nejčastějšími
nežádoucími příhodami vedoucími k ukončení léčby sotalolem únava 4 %,
bradykardie (< 50 tepů za minutu) 3 %, dušnost 3 %, proarytmie 2 %, slabost 2 % a
točení hlavy 2 %.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité.
Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku.
Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na
adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky:
www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9 Předávkování

Úmyslné nebo náhodné předávkování sotalolem vedlo k úmrtí jen vzácně.
Hemodialýza vede k velkému snížení plasmatických hladin sotalolu.

Symptomy a léčba
Nejčastějšími příznaky, které lze očekávat, jsou bradykardie, hypotenze, městnavé
srdeční selhání, bronchospasmus a hypoglykemie. Při masivním úmyslném
předávkování (2 až 16 g) sotalolem byly pozorovány následující klinické nálezy:
hypotenze, bradykardie, prodloužení QT intervalu, předčasné komorové komplexy,
komorová tachykardie, torsades de pointes.

Při předávkování se léčba sotalolem musí přerušit a pacienta je nutno pečlivě
sledovat.


Absorpci dosud nevstřebaného sotalolu lze zabránit výplachem žaludku, podáním
aktivního uhlí a laxativ. Může být nutná umělá ventilace.

Navíc se doporučují následující terapeutická opatření:
bradykardie: atropin (0,5 až 2 mg i.v.), další anticholinergika, beta-adrenergní
agonista (isoprenalin, 5 mikrogramů za minutu, až do dávky 25 mikrogramů, pomalou
i.v. injekcí) nebo transvenózní kardiostimulace
srdeční blokáda (druhého a třetího stupně): transvenózní kardiostimulace
hypotenze: adrenalin může být užitečnější spíše než isoprenalin nebo noradrenalin, a
to v závislosti na souvisejících faktorech
bronchospasmus: aminofylin nebo stimulant beta-2 receptoru (aerosol)
torsades de pointes: kardioverze, transvenózní kardiostimulace, adrenalin a nebo síran
hořečnatý


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Beta-blokátory neselektivní
ATC kód: C07AAD, L-sotalol je hydrofilní látka, jejíž levotočivý izomer má beta-sympatolytické
účinky bez vlastní agonistické složky účinku, tj. bez ISA (vnitřní sympatomimetické
aktivity). Obě složky racemátu, D i L, mají však zřetelné účinky, jimiž řadí přípravek
do skupiny antiarytmik třídy III. Sotalol prodlužuje monofazický akční potenciál,
neovlivňuje rychlost vedení a prodlužuje absolutní refrakterní fázi. Tyto
elektrofyziologické změny vyvolá jak D-izomer, tak i L-izomer sotalolu; rozvíjejí se
velmi brzy po podání látky a jsou patrné na předsíních, AV-uzlu i akcesorních
vláknech v komorách.
Beta-blokující účinky, vlastní pouze levotočivému izomeru, se týkají adrenergních
beta-1 i beta-2-receptorů, a to zhruba stejnou měrou. V závislosti na výchozím tonu
sympatiku sotalol snižuje frekvenci i stažlivost srdce a snižuje i rychlost
atrioventrikulárního převodu a reninovou aktivitu plazmy. Inhibice adrenergních beta-
receptorů může zvýšit tonus hladkého svalstva, např. svalstva bronchů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po p.o. podání se absorbuje 75 až 90 % sotalolu. Protože nepodléhá first-pass efektu,
jeho absolutní biologická dostupnost rovněž dosahuje 75 až 90 %. Maximální hladiny
v plazmě je dosaženo za 2 až 3 hodiny po p.o. podání.
Na plazmatické bílkoviny se neváže, distribuční objem je 1,6 až 2,4 l/kg.
Farmakologicky aktivní metabolity nejsou v plazmě zjistitelné.
Sotalol se vylučuje převážně ledvinami. Renální clearance je 120 ml/min a odpovídá
celkové tělesné clearanci (o nutném snížení dávek při poruchách funkcí viz bod 4.2).
Biologický poločas v plazmě je přibližně 15 hodin. U pacientů se silně pokročilou
poruchou ledvin se však může prodloužit až na 42 hodiny.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Sotalol je látka již dlouhou dobu klinicky používaná a nové experimentální údaje
nejsou k dispozici.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek
kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, hyprolóza, sodná sůl karboxymetylškrobu, koloidní
bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
let
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Druh obalu: PP/Al blistr, krabička.
Balení: 20, 50 nebo 100 tablet
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Hexal AG, Industriestrasse 25, D-83607 Holzkirchen, Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
SOTAHEXAL 80 mg: 13/368/96-C
SOTAHEXAL 160 mg: 13/369/96-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace:
26.6.1996

Datum posledního prodloužení registrace:
11.11.

10. DATUM REVIZE TEXTU
28. 8.