Sugammadex adroiq

Farmakoterapeutická skupina: všechny jiné terapeutické přípravky, antidota, ATC kód: V03AB
Mechanismus účinku:
Sugammadex je modifikovaný gama-cyklodextrin, což je látka selektivně vázající relaxancia. Vytváří
komplex s neuromuskulárními blokátory rokuroniem nebo vekuroniem v plazmě, a tím redukuje
množství neuromuskulárními blokátory dostupné pro vazbu na nikotinové receptory
v neuromuskulárním spojení. Výsledkem toho je reverze neuromuskulární blokády vyvolaná
rokuroniem nebo vekuroniem.

Farmakodynamické účinky
Sugammadex byl podáván v dávkách od 0,5 mg/kg do 16 mg/kg v dávkovacích studiích u blokády
vyvolané rokuroniem bez nichdávkami i bez nichvztah mezi dávkou a odpovědí na tuto dávku.

Klinická účinnost a bezpečnost
Sugammadex se může podávat v několika časových bodech po podání rokuronium-bromidu nebo
vekuronium-bromidu:

Rutinní reverze – hluboká neuromuskulární blokáda
Pacienti byli v pivotní studii náhodně rozděleni do skupiny s rokuroniem nebo vekuroniem.
Po poslední dávce rokuronia nebo vekuronia, při PTC 1 - 2, byl podán sugammadex v dávce 4 mg/kg
nebo neostigmin v dávce 70 g/kg v randomizovaném režimu. Doba od začátku podání sugammadexu
nebo neostigminu k obnovení poměru T4/T1 na hodnotu 0,9 byla:

Tabulka 3: Doba neuromuskulární blokádě Sugammadex
Neostigmin Rokuronium
N
Medián Rozmezí

2,1,2 – 16,
49,13,3 – 145,Vekuronium
N
Medián Rozmezí

3,1,4 – 68,
49,46,0 – 312,
Rutinní reverze – střední neuromuskulární blokáda
V jiné pivotní studii byli pacienti náhodně rozděleni do skupin s rokuroniem nebo vekuroniem. Po
poslední dávce rokuronia nebo vekuronia, při rekurenci T2, byl podán sugammadex v dávce 2 mg/kg
nebo neostigmin v dávce 50 μg/kg v randomizovaném režimu. Doba od začátku podání sugammadexu
nebo neostigminu do obnovení poměru T4/T1 0,9 na hodnotu byla:

Tabulka 4: Doba vekuroniu při rekurence T2 do obnovení poměru T4/T1 na hodnotu 0,Neuromuskulární blokátor Léčebný režim
Sugammadex
Neostigmin Rokuronium
N
Medián Rozmezí

1,0,9 – 5,
17,3,7 – 106,Vekuronium
N
Medián Rozmezí

2,1,2 – 64,
18,2,9 - 76,2

Sugammadexem navozená reverze neuromuskulární blokády vyvolaná rokuroniem byla srovnávána
s reverzí neuromuskulární blokády vyvolanou cisatrakuriem pomocí neostigminu. Při rekurenci T2 byl
podán sugammadex v dávce 2 mg/kg nebo neostigmin v dávce 50 μg/kg. Sugammadex vedl
k rychlejší reverzi neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem ve srovnání s reverzí
neuromuskulární blokády vyvolané cisatrakuriem pomocí neostigminu:

Tabulka 5: Doba rokuroniu nebo cisatrakuriu do obnovení poměru T4/T1 na hodnotu 0,Neuromuskulární blokátor Léčebný režim
Rokuronium a
sugammadex
Cisatrakurium a
neostigmin N
Medián Rozmezí
1,0,7 – 6,7,4,2 – 28,
Pro okamžitou reverzi:
Doba obnovy z neuromuskulární blokády indukované suxamethoniem sugammadexem
Tabulka 6: Doba obnovení poměru T1 na hodnotu 10%
Neuromuskulární blokátor Léčebný režim
Rokuronium a
sugammadex
Suxamethonium N
Medián Rozmezí
4,3,5 - 7,7,3,7 – 10,
Ve shromážděných analýzách byl hlášen následující čas obnovy pro 16 mg/kg sugammadexu po
1,2 mg/kg rokuronium-bromidu:

Tabulka 7: Doba obnovení poměru T4/T1 na hodnoty 0,9; 0,8 nebo 0, T4/T1 0,9 T4/T1 0,8 T4/T1 0,N 65 65 Medián Porucha funkce ledvin:
Dvě otevřené klinické studie srovnávaly účinnost a bezpečnost sugammadexu u chirurgických
pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin a bez ní. V jedné studii byl sugammadex podáván po
blokádě indukované rokuroniem při 1 - 2 záškubech sugammadex podáván při rekurenci T2 u pacientů s těžkou poruchou ledvin, ve srovnání s pacienty bez poruchy funkce ledvin. U pacientů
s těžkou poruchou ledvin nebyly v těchto studiích hlášeny případy reziduální neuromuskulární
blokády nebo rekurentní neuromuskulární blokády.
Pacienti s morbidní obezitou
Studie se 188 pacienty, u nichž byla diagnostikována morbidní obezita, zkoumala dobu do zotavení ze
střední nebo hluboké neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem nebo vekuroniem. Pacienti
dostávali sugammadex v dávce 2 mg/kg nebo 4 mg/kg podle úrovně blokády, dávkovaný
randomizovaným, dvojitě zaslepeným způsobem buď podle aktuální tělesné hmotnosti nebo ideální
tělesné hmotnosti. Sdružená analýza napříč hloubkou blokády a neuromuskulárními blokátory ukázala,
že medián doby do obnovení TOF aktuální tělesné hmotnosti s dávkováním podle ideální tělesné hmotnosti
Pediatrická populace
Studie s 288 pacienty ve věku od 2 do < 17 let hodnotila bezpečnost a účinnost sugammadexu vs
neostigminu jako léku k reverzi neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem nebo vekuroniem.
Zotavení ze středně těžké blokády do obnovení TOF rychlejší ve skupině se sugammadexem v dávce 2 mg/kg ve srovnání se skupinou s neostigminem
poměr geometrických průměrů 0,22; 95 % CI mg/kg dosáhl reverze hluboké blokády s geometrickým průměrem 2,0 minuty, což je podobné
výsledkům pozorovaným u dospělých. Tyto účinky byly konzistentní pro všechny studované věkové
kohorty
Pacienti se závažným systémovým onemocněním
Studie s 331 pacienty, kteří byli dle klasifikace podle Americké společnosti anesteziologů zařazeni do skupiny 3 nebo 4, zkoumala incidenci arytmií vzniklých při léčbě sinusová tachykardie nebo jiné srdeční arytmieU pacientů dostávajících sugammadex vznikajících při léčbě obecně podobná jako při podávání neostigminu dávky 5 mgu pacientů s klasifikací ASA skupiny 3 a 4 byl obecně podobný jako u dospělých pacientů ve
sdružených studiích fáze 1 až 3, proto není nutná úprava dávky