Depo-medrol

Methylprednisolon je silný protizánětlivý steroid. Vykazuje vyšší protizánětlivou aktivitu než
prednisolon a menší tendenci zadržovat sodík a vodu.

Obecně má methylprednisolon-acetát vlastnosti glukokortikoidu methylprednisolonu, je však méně
rozpustný a obtížněji se biotransformuje, což vysvětluje jeho dlouhodobější účinek.

Glukokortikoidy difundují přes buněčné membrány a se specifickými cytoplazmatickými receptory
vytvářejí komplexy. Tyto komplexy poté vstupují do buněčného jádra, váží se na DNA (chromatin) a
stimulují transkripci mRNA a následnou syntézu proteinů různých enzymů, o nichž se soudí, že po
systémovém podání mají mnoho různých účinků. Glukokortikoidy nejenže mají značný vliv na zánětlivé
a imunitní procesy, ale ovlivňují i metabolismus cukrů, proteinů a tuků. Působí i na kardiovaskulární
systém, kosterní sval a centrální nervový systém.

Účinky na zánětlivé a imunitní procesy:
Většina terapeutických aplikací je založena na protizánětlivých, imunosupresivních a antialergických
vlastnostech glukokortikoidů. Tyto vlastnosti mají vliv na následující výsledky:
- snížený počet imunoaktivních buněk blízko ložiska zánětu,
- omezená vazodilatace,
- stabilizace lysozomálních membrán,
- inhibice fagocytózy,
- snížená produkce prostaglandinů a podobných látek.

Dávka 4,4 mg methylprednisolon-acetátu (4 mg methylprednisolonu) má stejný glukokortikosteroidový
(protizánětlivý) účinek jako 20 mg hydrokortisonu. Methylprednisolon má pouze minimální
mineralokortikoidní účinek (200 mg methylprednisolonu se rovná 1 mg desoxykortikosteronu).

Účinek na metabolizmus glycidů proteinů:
Glukokortikoidy mají katabolický účinek na proteiny. Uvolněné aminokyseliny se v játrech
prostřednictvím glukoneogeneze přeměňují na glukózu a glykogen. Absorpce glukózy v periferních
tkáních se snižuje, což může mít za následek hyperglykémii a glukosuremii, zvláště u pacientů se
sklonem k diabetu.

Účinek na metabolizmus tuků:
Glukokortikoidy mají lipolytický účinek. Tato lipolytická aktivita ovlivňuje hlavně končetiny.
Glukokortikoidy mají i lipogenní účinek, který se nejvýrazněji projevuje na hrudi, krku a na hlavě. To
vše vede k redistribuci tukových depozit.

Maximální farmakologická aktivita glukokortikoidů je opožděná za maximálními hladinami v krvi, což
naznačuje, že většina účinků léku je výsledkem modifikace enzymatické aktivity spíše než přímého
účinku vlastního léku.