Ve studiích s megestrol-acetátem nebyly zaznamenány akutní toxické účinky ani při podávání dávek 600 mg denně po dobu 6 i více měsíců. Známky a příznaky hlášené v souvislosti s předávkováním hlášené z léčebné praxe zahrnují průjem, nauzeu, bolest břicha, dyspnoe, kašel, nejistou chůzi, apatii a bolest na hrudi. Neexistuje žádné specifické antidotum megestrol-acetátu. V případě předávkování se má použít vhodná podpůrná léčba.