Výsledky měření úrovně hladiny megestrol-acetátu v plazmě ovlivňuje použitá metoda. Plazmatické hladiny jsou závislé na inaktivaci látky ve střevě a játrech a může je ovlivnit střevní motilita, střevní mikroflóra, současné podávání antibiotik, tělesná hmotnost, dieta a funkce jater. Nebyly zjištěny klinicky významné rozdíly v biologické dostupnosti mezi různými formami megestrol-acetátu. Metabolicky se přemění pravděpodobně jen 5 - 8 % podané látky. Hlavní cestou eliminace látky u lidí je vylučování močí, představující asi 66 % podané dávky, a stolicí, představující asi 20 %. Zbytek podané dávky se buď uloží v tukové tkáni, nebo se po dekompozici eliminuje dýcháním. Nebyly zjištěny žádné změny ve farmakokinetických parametrech při podání megestrol-acetátu (perorální suspenze) se zidovudinem nebo rifabutinem.