選択された言語で薬の詳細が利用できない場合は、元のテキストが表示されます

Formoterol-ratiopharm

Absorpce
Stejně, jak je popsáno u jiných inhalovaných léčivých látek, je pravděpodobné, že až 90 % podané
dávky formoterolu je spolknuto a absorbováno ze zažívacího traktu. To znamená, že farmakokinetické
charakteristiky pro perorální formy lze ve velké míře aplikovat na inhalační prášek. Po inhalaci
terapeutických dávek nelze formoterol v plazmě za použití současných analytických metod detekovat.
Absorpce je rychlá a značná: Při dávkách vyšších než terapeutických (120 μg) je pozorován vrchol
plazmatické koncentrace za 5 minut po inhalaci, zatímco nejméně 65 % ze značené 80 μg perorální
dávky je absorbováno a perorální dávky do 300 μg jsou rychle absorbovány s vrcholem plazmatických
koncentrací nezměněné substance za 0,5 až 1 hodinu. U pacientů s chronickou obstrukční plicní
nemocí léčených 12 týdnů formoterol-fumarátem v dávkách 12 nebo 24 μg dvakrát denně byly
plazmatické koncentrace v rozmezí 11,5–25,7 pmol/l a 23,3–50,3 pmol/l za 10 minut, 2 hodiny a hodin po inhalaci.
Farmakokinetika formoterolu ve sledovaném dávkovacím intervalu (20–300 μg perorálně) je lineární.
Opakované perorální podání 40-160 μg denně nevede k signifikantní akumulaci léčivé látky.
Maximální míra vylučování po podání 12-96 μg je dosažena do 1-2 hodin po inhalaci.
Po 12týdenním podávání formoterolu v dávkách 12 μg nebo 24 μg dvakrát denně byla urinární
exkrece nezměněného formoterolu zvýšená o 63–73 % u dospělých a o 18–84 % u dětí, což svědčí o
mírné a ustupující akumulaci formoterolu v plazmě po opakovaných dávkách.
Studie sledující kumulativní urinární exkreci formoterolu a/nebo jeho (R, R) a (S, S) enaciomerů po
podání inhalačního prášku (12–96 μg) a aerosolové formy (12–96 μg) ukazuje, že absorpce se zvyšuje
lineárně s dávkou.
Distribuce
61–64 % formoterolu se váže na plazmatické bílkoviny (34 % primárně na albuminy). V rozmezí
koncentrací dosažených při terapeutických dávkách nedochází k saturaci vazebných míst.
Biotransformace
Formoterol je eliminován zejména metabolizmem, přímá glukuronidace je hlavní cestou
biotransformace a dále je to O-demetylace následována další glukuronidací. Transformaci katalyzují
CYP450 izoenzymy (2D6, 2C19, 2C9 a 2A6) a tedy potenciál pro metabolické lékové interakce je
nízký. Kinetika formoterolu je podobná po jednotlivé i opakovaných dávkách, což naznačuje, že
nedochází k autoindukci nebo inhibici metabolizmu.
Eliminace
Eliminace formoterolu z cirkulace je pravděpodobně polyfázická; poločas závisí na rozmezí
sledovaného časového intervalu. Na základě koncentrací v plazmě nebo krvi za 6, 8 nebo 12 hodin po
perorálním podán byl eliminační poločas 2-3 hodiny. Na základě rychlosti vylučování do moče mezi – 16 hodinami po inhalaci byl poločas vylučování 5 hodin.
Údaje o kinetice formoterolu v plazmě a o míře urinární exkrece u zdravých dobrovolníků po
inhalačním podání naznačují bifázickou eliminaci s poločasy (R, R) a (S, S)- enantiomerů 13,9 a 12,hodin.
Přibližně 6,4–8 % dávky formoterolu bylo vyloučeno močí v nezměněné formě s podílem (R, R) a (S,
S)- enantiomerů 40 % a 60 %.
Po podání jednotlivé perorální dávky 3H-formoterolu bylo 59-62 % dávky vyloučeno močí a 32-34 %
stolicí. Renální clearance formoterolu je 150 ml/min.
U dospělých pacientů s astmatem bylo po opakovaných dávkách 12 a 24 μg přibližně 10 % a 15-18 %
formoterolu vyloučeno močí v nezměněné nebo konjugované formě. U dětí bylo po opakovaných
dávkách 12 a 24 μg přibližně 6 % a 6,5-9 % formoterolu vyloučeno mocí v nezměněné nebo
konjugované formě. U zdravých dobrovolníků byl podíl (R, R) a (S, S)- enantiomerů přibližně 40 a % v nezměněném formoterolu vylučovaném močí, a nebyla zde zjištěna relativní akumulace některého
enantiomeru ani po opakovaném podání.

Formoterol-ratiopharm

薬局からのオファーでの商品の選択
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
199 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
609 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
135 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
609 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
499 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
435 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
15 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
309 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
155 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
39 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
99 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
145 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
85 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
305 CZK

プロジェクトについて

相互作用のレベル、副作用、薬価とその選択肢のレベルでの麻薬比較を目的とした自由に入手可能な非営利プロジェクト

詳細情報