Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Tygacil

Absorpce
Tigecyklin je podáván intravenózně a má tedy 100% biologickou dostupnost.
Distribuce
Vazba tigecyklinu na plazmatické proteiny in vitrose pohybuje vrozmezí přibližně od 71 % do 89 %
v koncentracích pozorovaných v klinických studiích studie uzvířat a u člověka prokázaly, že se tigecyklin snadno distribuuje do tkání.
U laboratorních potkanů, kteří dostávali jednorázovou dávku, nebo opakované dávky 14C-tigecyklinu,
byla radioaktivita dobře distribuována do většiny tkání, přičemž nejvyšší celková expozice byla
pozorována v kostní dřeni, slinných žlázách, štítné žláze, slezině a ledvinách. U člověka byl
distribuční objem tigecyklinu v ustáleném stavu průměrně 500 až 700 l tigecyklin je rozsáhle distribuován mimo plazmatický objem a koncentruje se ve tkáních.
Nejsou k dispozici žádné údaje otom, zda tigecyklin může u člověka prostoupit hematoencefalickou
bariérou.
Vklinických farmakologických studiích, které používaly terapeutické dávkovací schéma 100 mg
následovaných podáváním 50 mg po 12 hodinách, byla Cmaxtigecyklinu vustáleném stavu 866 ±
233ng/ml pro infuze trvající 30 minut a 634 ± 97 ng/ml pro infuze trvající 60 minut. AUC0-12h
vustáleném stavu byla 2349±850 ng•h/ml.
Biontransformace
Odhaduje se, že průměrně je před exkrecí metabolizováno méně než 20 % tigecyklinu. U zdravých
dobrovolníků mužského pohlaví po podání 14C-tigecyklinu byl nezměněný tigecyklin primárním 14C-
značeným materiálem získaným z moče a stolice, ale glukuronid, N-acetylovaný metabolit a epimer
tigecyklinu byly také přítomny.
Studie in vitrona mikrozomech lidských jater ukazují, že tigecyklin neinhibuje kompetitivní inhibicí
metabolismus zprostředkovaný kteroukoliv z následujících 6 izoforem cytochromu P450 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4 . Také se neukázalo, že by byl tigecyklin při inhibici CYP2C9,
CYP2C19, CYP 2D6 a CYP3A závislý na NADPH, což svědčí o absenci mechanizmu inhibice těchto
CYP enzymů.
Eliminace
Výtěžek celkové radioaktivity ze stolice a moči po podání 14C-tigecyklinu ukazuje, že 59 % dávky je
vylučovánobiliární/fekální exkrecí a 33 % je vylučováno v moči. Souhrnem, primární cestou
eliminace tigecyklinu je biliární exkrece nezměněného tigecyklinu. Glukuronidace a renální exkrece
nezměněného tigecyklinu jsou sekundárními cestami.
Celková clearance tigecyklinu je 24 l/h po intravenózní infuzi. Renální clearance je přibližně 13 %
celkové clearance. Tigecyklin vykazuje polyexponenciální eliminaci ze séra s průměrným terminálním
eliminačním poločasem po opakovaných dávkách 42hodin, ačkoliv existuje vysoká interindividuální
variabilita.
Výsledky studiíin vitro, ve kterých byly použityCaco-2 buňky, ukazují, že tigecyklin neinhibuje eflux
digoxinu a naznačují tak, že tigecyklin není inhibitorem P-gp. Tato informace pocházející zvýsledků
studií in vitroje vsouladu s nedostatečným účinkem tigecyklinu na clearance digoxinu zjištěným ve
studii interakce léčiv in vivopopsanévýše Na základě výsledku studiein vitro, ve které byla použita buněčná linie snadprodukcí P-gp, je
tigecyklin substrátem P-gp. Potenciální vliv P-gp transportu na biologickou dostupnost tigecyklinu in
vivo není znám. Současné podání inhibitorů P-gp induktorů P-gp Zvláštní populace
Porucha funkce jate
U pacientů s lehkou poruchou funkcejater nebyla změněna farmakokinetická dispozice po
jednorázové dávce tigecyklinu. Ale u pacientů se středně těžkounebo těžkou poruchou funkce jater
tigecyklinu byl prodloužen o23 % a 43 %, v daném pořadí Porucha funkce ledvin
U pacientů srenální insuficiencí nebyla změněna farmakokinetická dispozice po jednorázové dávce
tigecyklinu vyšší než u pacientů snormální funkcí ledvin Starší pacienti
Mezi zdravými staršími osobami a mladšími osobami nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly ve
farmakokinetice Pediatrická populace
Farmakokinetikatigecyklinu byla hodnocenave dvou studiích. Do prvnístudie byly zařazenyděti a
dospívající ve věku8-16 letmg/ kg,až do maximální dávky 50mg, 100mg a 150mgDruhástudie byla provedenau dětíve věku 8 až11 let, kterým byly podány vícenásobné dávky
tigecyklinuintravenózní aplikacípo dobu 30minut.Žádnáiniciálnídávkanebyla v těchto studiích podána.
Farmakokinetické parametryjsou shrnuty v následující tabulce.
Dávka normalizovaná na 1 mg/kg, průměr ± SD,Cmaxtigecyklin a AUC u pediatrické populace
Věk Jednorázová dávka
–1183881 ± 66374034 ± 12 -16168508 ± 114337026 ± Vícenásobná dávka
-11421911± 30322404± * jednorázová dávkaAUC0-∞, vícenásobná dávka AUC0-12h
CílováAUC 0-12hu dospělýchčinilapodoporučené iniciální dávce100 mgaudržovací dávce 50 mg
každých 12hodinpřibližně2500ng•h/ml.
Populační farmakokinetická analýza obou studií určila tělesnou hmotnost jako kovariaciclearance
tigecyklinu u dětí ve věku 8let a starších.Dávkovací režim 1,2mg/kg tigecyklinu každých 12hodin
12hodin u dospívajících ve věku 12 až <18let by pravděpodobně vedl kexpozicím srovnatelným
sexpozicemi pozorovanými u dospělých léčených ve schváleném dávkovacím režimu
U několika dětí byly v těchto studiích pozorovány vyšší hodnoty Cmaxnež u dospělých pacientů. Proto
je třeba věnovat pozornost rychlosti podání infuze tigecyklinu u dětí a dospívajících.
Pohlaví
Mezi muži a ženami neexistovaly žádné klinicky významné rozdíly v clearance tigecyklinu. Odhaduje
se, že AUC je u žen o 20 % vyšší než u mužů.
Rasa
Neexistovaly žádné rozdíly v clearance tigecyklinu vzávislosti na rase.
Tělesná hmotnost
Clearance, clearance normalizovaná podle hmotnosti a AUC nebyly znatelně odlišné mezi pacienty
srůznou tělesnou hmotností, včetně pacientů o hmotnosti ≥ 125 kg. U pacientů shmotností ≥ 125 kg
byla AUC o 24 % nižší. Pro pacienty o hmotnosti 140 kg a vyšší nejsou dostupné žádné údaje.

Tygacil

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info