Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed
Tanielle
Ethinylestradiol Absorpce Perorálně podaný ethinylestradiol je rychle a kompletně absorbován. Po podání 15μg je dosaženo nejvyšší plazmatické koncentrace okolo 30 pg/ml během 1-1,5 hodiny po podání. Ethinylestradiol podléhá extensivnímu prvnímu průchodu játry, což se projevuje velkými interindividuálními rozdíly. Biologická dostupnost je asi 45 %.
Distribuce Ethinylestradiol má zdánlivý distribuční objem 15 l/kg a vazba na plasmatické proteiny je asi 98 %. Ethinylestradiol indukuje hepatální syntézu globulinů vážících pohlavní hormony (SHBG) a kortikoidy (CBG). Během léčby dávkou 15 μg ethinylestradiolu se plasmatická koncentrace SHBG zvyšuje z 86 asi na 200 nmol/l.
Biotransformace Ethinylestradiol se kompletně metabolizuje (plasmatická clearance je asi 10 ml/min/kg). Metabolity jsou vylučovány močí (40 %) a stolicí (60 %). In vitro je ethinylestradiol reverzibilním inhibitorem CYP2C19, CYP1A1 a CYP1A2, stejně jako inhibitorem založeném na mechanismu působení CYP3A4/5, CYP2C8 a CYP2J2.
Eliminace Eliminační poločas ethinylestradiolu je asi 15 hodin. Ethinylestradiol se nevylučuje v nezměněné formě v žádném významném rozsahu. Metabolity ethinylestradiolu jsou vylučovány močí a žlučí v poměru 4:6.
Rovnovážný stav Rovnovážný stav je dosažený během druhé poloviny léčebného cyklu a sérové hladiny ethinylestradiolu se akumulují faktorem asi 1,4 až 2,1.
Gestoden Absorpce Perorálně podaný gestoden je rychle a kompletně absorbován. Absolutní biologická dostupnost je 100 %. Po perorální aplikaci jedné dávky 60 μg gestodenu je dosaženo maximálních plasmatických koncentrací 2 ng/ml asi za 60 minut. Plasmatické koncentrace jsou silně závislé na koncentraci SHBG.
Distribuce
Gestoden má zdánlivý distribuční objem 1,4 l/kg po jedné dávce 60 μg. Váže se asi z 30 % na plazmatický albumin a z 50 - 70 % na SHBG.
Biotransformace Gestoden se rozsáhle metabolizuje v procesu metabolismu steroidů. Metabolická clearance je asi 0,8 ml/min/kg po jednorázové dávce 60 μg. Neúčinné metabolity jsou vyloučeny močí (60 %) a stolicí (40 %).
Eliminace Zdánlivý eliminační poločas gestodenu je asi 13 hodin. Biologický poločas se prodlužuje na 20 hodin po současném podání ethinylestradiolu.
Rovnovážný stav Po vícenásobném podání současně s ethinylestradiolem se plasmatické koncentrace zvyšují faktorem 2 - 4.
A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives