Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Libroxar


Farmakoterapeutická skupina: Jiná léčiva nervového systému, léčiva k terapii závislosti na opioidech,
ATC kód: N07BC51.

Mechanismus účinku
Buprenorfin je opioidní parciální agonista/antagonista, který se váže na μ a κ (kappa) opioidní
receptory mozku. Jeho aktivita v opioidní odvykací léčbě je dána pomalým reverzibilním
uvolňováním jeho vazby na μ-opioidní receptory, která u závislého pacienta po relativně dlouhou dobu
může minimalizovat potřebu další dávky drogy.

Efekt stropu opioidních agonistů byl pozorován v průběhu klinických farmakologických studií u osob
závislých na opioidech.
Naloxon je antagonista μ-opioidních receptorů. Při perorálním nebo sublingválním podání v
obvyklých dávkách u pacientů s opioidním abstinenčním syndromem vykazuje naloxon malý nebo
žádný farmakologický účinek, protože podléhá téměř úplně efektu prvního průchodu. Ovšem při
intravenózním podání jedincům se závislostí na opioidech přítomnost naloxonu v přípravku Libroxar
vyvolává výrazný opioidní antagonistický účinek a abstinenční syndrom, čímž zabraňuje zneužití
intravenózním podání.

Klinická účinnost
Údaje o účinnosti a bezpečnosti buprenorfinu/naloxonu jsou primárně získány z jednoleté klinické
studie, která zahrnovala 4týdenní randomizované dvojitě zaslepené srovnání kombinace
buprenorfin/naloxon, buprenorfinu a placeba, s následnou 48týdenní bezpečnostní studií s kombinací
buprenorfin/naloxon. V této studii bylo 326 subjektů závislých na heroinu náhodně přiřazeno do
skupiny užívající buď kombinaci buprenorfin/naloxon v dávce 16 mg denně, buprenorfin v dávce mg denně nebo placebo. Dávkování u subjektů randomizovaných do jedné ze skupin, ve které užívaly
aktivní léčbu, bylo zahájeno v den 1 tabletami 8 mg buprenorfinu s následným podáváním 16 mg (dvě
tablety po 8 mg) buprenorfinu v den 2. V den 3 byly subjekty randomizované do skupiny, ve které
dostávaly kombinaci buprenorfin/naloxon, převedeny na kombinovanou tabletu. Subjekty
navštěvovaly kliniku denně (pondělí až pátek) pro hodnocení dávkování a účinnosti. Dávky, které
subjekty užívaly doma, byly poskytovány na víkendy. Primární srovnání studie mělo hodnotit účinnost
buprenorfinu a kombinace buprenorfin/naloxon jednotlivě oproti placebu.
Procento vzorků moči odebíraných třikrát týdně, které bylo negativní na opioidy požité mimo studii,
bylo statisticky vyšší u srovnání buprenorfin/naloxon versus placebo (p < 0,0001) i buprenorfin versus
placebo p < 0,0001).

Ve dvojitě zaslepené, dvojitě maskované (double-dummy) studii u paralelních skupin srovnávající
alkoholový roztok buprenorfinu proti plně agonistické aktivní kontrole bylo 162 subjektů
randomizováno do skupiny alkoholového sublingválního roztoku buprenorfinu v dávce 8 mg/den
(dávka, která je zhruba srovnatelná s dávkou 12 mg/den kombinace buprenorfin/naloxon) nebo do
skupiny, kde dostávaly dvě relativně nízké dávky aktivní kontroly, z nichž jedna byla dostatečně
nízká, aby sloužila jako alternativa placeba, v průběhu 3 až 10denní indukční fáze, 16týdenní
udržovací fáze a 7týdenní detoxifikační fáze. Buprenorfin byl titrován na udržovací dávku do dne 3;
dávky aktivní kontroly byly titrovány postupně. Na základě udržení v léčbě a procenta vzorků krve
odebíraných třikrát týdně, které byly negativní na opioidy neužívané ve studii, byl buprenorfin
účinnější než nízká dávka kontroly v udržení jedinců závislých a heroinu v léčbě a ve snížení jejich
užívání opioidů v průběhu léčby. Účinnost buprenorfinu v dávce 8 mg denně byla podobná jako u
středně silné aktivní kontrolní dávky, ale ekvivalence nebyla prokázána.

Libroxar

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info