Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Ketoconazole hra


Absorpce

Ketokonazol je slabě dvojsytná léčivá látka, a proto potřebuje pro rozpuštění a vstřebání do organismu kyselé
prostředí. Průměrné maximální plasmatické koncentrace přibližně 3,5 μg/ml je dosaženo do 1-2 hodin po
perorálním podání jedné 200 mg dávky užívané s jídlem.
Hodnoty Cmax a AUC se zvyšují více než proporcionálně s dávkou. V rovnovážném stavu byly průměrné
maximální koncentrace v rozmezí 1,7 μg/ml-15,6 μg/ml pro celkové denní dávky 200 až 1 200 mg.

Distribuce

Vazba na plazmatické bílkoviny je in vitro přibližně 99 %, především na albuminovou frakci. Ketokonazol je
široce distribuován do tkání, do mozkomíšního moku se však dostává pouze jeho zanedbatelný podíl.

Biotransformace

Ketokonazol je extenzivně metabolizován na velký počet neaktivních metabolitů. Studie in vitro ukázaly, že
hlavní enzym, který se podílí na metabolismu ketokonazolu je CYP3A4.
Hlavní identifikované metabolické cesty jsou oxidace a rozklad řetězců imidazolu a piperazinu, oxidační O-
dealkylace a aromatická hydroxylace.
Ketokonazol je silný inhibitor CYP3A4 a P-gp. Nebylo prokázáno, že by ketokonazol indukoval vlastní
metabolismus.

Eliminace

Eliminace z plasmy je bifázická s poločasem 2 hodiny během prvních 10 hodin a poté s poločasem 8 hodin.
Poločas ketokonazolu se zvyšuje s dávkou a délkou léčby. Při dávkách >400 mg/den jsou hlášeny poločasy
eliminace od 3 do 10 hodin. Asi 13 % dávky se vylučuje močí, z toho 2-4 % představuje nezměněný léčivý
přípravek. Hlavní cestou eliminace je vylučování žlučí do trávicího traktu.

Zvláštní skupiny pacientů

Pediatrická populace

Na základě omezených údajů jsou farmakokinetické parametry až 10 mg/kg/den, odpovídající přibližně dávkám 200-800 mg, podobné u pediatrické populace i dospělých.

Porucha funkce ledvin
Farmakokinetika ketokonazolu nebyla výrazně odlišná u pacientů s poruchou funkce ledvin ve srovnání se
zdravými subjekty.

Starší pacienti
Nebylo provedeno žádné formální vyhodnocení účinků věku na farmakokinetiku ketokonazolu. Nejsou k
dispozici údaje, které by naznačovaly potřebu specifické úpravy dávky pro starší pacienty.

Údaje in vitro naznačují, že ketokonazol je silný inhibitor OATP1B1, OATP1B3, OAT3, OCT1 a OCT2 a
v menším rozsahu také molekul OAT1 a BSEP. Nelze vyloučit inhibici těchto různých transportérů při
klinicky významných dávkách ketokonazolu.

Ketoconazole hra

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
In stock | Shipping from 79 CZK
435 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
309 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
155 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
39 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
145 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
85 CZK
 
 
In stock | Shipping from 79 CZK
305 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
305 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
375 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
499 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
275 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
1 290 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Languages

Czech English Slovak

More info