Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Digoxin/anfarm


Absorpce
Tmax po intravenózním podání je přibližně 1 až 5 hodin, zatímco Tmax pro perorální podání je
až 6 hodin. Při perorálním podání se digoxin vstřebává ze žaludku a horní části tenkého
střeva. Pokud se digoxin užívá po jídle, rychlost absorpce se snižuje, ale celkové množství
absorbovaného digoxinu se obvykle nezmění. Pokud se však digoxin užívá s jídlem s
vysokým obsahem vlákniny, může se množství absorbované z perorálně podané dávky snížit.

Biologická dostupnost perorálně podávaného digoxinu je přibližně 63 % ve formě tablety a
75 % ve formě perorálního roztoku.

Distribuce
Počáteční distribuce digoxinu z centrálního do periferního kompartmentu trvá obvykle
až 8 hodin. Následuje pozvolnější pokles koncentrace digoxinu v séru, který je závislý na
eliminaci digoxinu z těla. Distribuční objem je velký (Vdss = 510 litrů u zdravých
dobrovolníků), což naznačuje, že digoxin je ve velké míře vázán na tělesné tkáně. Nejvyšší
koncentrace digoxinu jsou pozorovány v srdci, játrech a ledvinách, přičemž v srdci jsou v
průměru 30krát vyšší než v systémovém oběhu. Přestože je koncentrace v kosterním svalstvu
mnohem nižší, nelze tuto zásobu opomíjet, protože kosterní svalstvo představuje 40 %
celkové tělesné hmotnosti. Z malého podílu digoxinu cirkulujícího v plazmě se přibližně 25 %
váže na bílkoviny.

Biotransformace
Většina digoxinu je vylučována ledvinami v nezměněné formě, avšak malá část dávky je
metabolizována na farmakologicky aktivní a neaktivní metabolity. Hlavními metabolity
digoxinu jsou dihydrodigoxin a digoxigenin.

Eliminace
Hlavní cestu eliminace představuje vylučování nezměněného léčiva ledvinami.

Digoxin je substrátem pro P-glykoprotein. Jako efluxní protein na apikální membráně
enterocytů může P-glykoprotein omezovat absorpci digoxinu. P-glykoprotein v renálních
proximálních tubulech se zdá být důležitým faktorem při renální eliminaci digoxinu (viz bod
4.5).

Po intravenózním podání zdravým dobrovolníkům se močí v nezměněné podobě vyloučí
během 6denního sledování 60 až 75 % dávky digoxinu. Bylo prokázáno, že celková tělesná
clearance digoxinu přímo souvisí s renální funkcí a procento denní ztráty je proto funkcí
clearance kreatininu. Bylo zjištěno, že celková a renální clearance digoxinu u zdravé kontrolní
populace je 193 ± 25 ml/min a 152 ± 24 mil/min.

U malého procenta jedinců je perorálně podávaný digoxin přeměněn na kardioinaktivní
redukční produkty pomocí bakterií tlustého střeva v gastrointestinálním traktu. U těchto
subjektů může být více než 40 % dávky vyloučeno jako DRP močí. Renální clearance dvou
hlavních metabolitů, dihydrodigoxinu a digoxigeninu, byla zjištěna jako 79 ± 13 ml/min a
100 ± 26 ml/min.

Ve většině případů je však hlavní cestou eliminace digoxinu renální vylučování nezměněného
léčiva.

Terminální eliminační poločas digoxinu u pacientů s normální funkcí ledvin je 30 až hodin.

Vzhledem k tomu, že většina léku je vázána na tkáně, než aby cirkulovala v krvi, není digoxin
účinně odstraňován z těla během kardiopulmonálního by-passu. Kromě toho se během pěti
hodin hemodialýzy z těla odstraní přibližně pouze 3 % dávky digoxinu.


Zvláštní skupiny populace
Pediatrická populace

V novorozeneckém období je renální clearance digoxinu snížena a je třeba dodržovat vhodné
úpravy dávkování. Tato skutečnost je zvláště významná u předčasně narozených dětí, protože
renální clearance odráží zrání funkce ledvin. Bylo zjištěno, že clearance digoxinu je ve
měsících 65,6 ± 30 ml/min/1,73 m2, zatímco v 1. týdnu je pouze 32 ± 7 ml/min/1,73 m2. Ve
12 měsících byla pozorována clearance digoxinu 88 ± 43 ml/min/1,73 m2.
S výjimkou novorozeneckého období děti obecně vyžadují vyšší dávky než dospělí na základě
tělesné hmotnosti a tělesného povrchu.

Pacienti s poruchou ledvin
Terminální eliminační poločas digoxinu u pacientů s poruchou funkce ledvin je prodloužen a
u anurických pacientů může být řádově 100 hodin.

Pacienti s jaterní dysfunkcí
Jaterní dysfunkce má malý vliv na clearance digoxinu.

Starší pacienti
S věkem související pokles renálních funkcí u starších pacientů může mít za následek nižší
clearance digoxinu než u mladších osob, přičemž hodnoty clearance digoxinu uváděné u
starších pacientů jsou 53 ml/min/1,73 m2.

Pohlaví
Clearance digoxinu je u žen o 12 – 14 % nižší než u mužů a může být nutné ji vzít v úvahu při
výpočtech dávkování.


Digoxin/anfarm

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info