Bigital

Farmakoterapeutická skupina: beta-blokátory selektivní a jiná antihypertenziva
ATC kód: C07FB
Mechanismus účinku amlodipinu:
Amlodipin inhibuje průchod kalciových iontů membránou do srdečních a cévních hladkých svalů
(blokátor pomalých kalciových kanálů nebo antagonista kalciových iontů).
Mechanismus antihypertenzního působení amlodipinu vyplývá z jeho přímého relaxačního účinku na
hladké svalstvo cévní stěny, který způsobuje snížení periferní vaskulární rezistence.
Přesný mechanismus, jímž amlodipin vede k ústupu anginózních bolestí, nebyl dosud zcela poznán,
může účinkovat dvěma následujícími způsoby:
1) Dilatuje periferní arterioly, a tak redukuje celkovou periferní rezistenci (afterload).
Strana 11 (celkem 14)
Vzhledem k tomu, že nezpůsobuje reflexní tachykardii, sníží se spotřeba energie myokardem a
potřeba kyslíku.
2) Pomocí dilatace hlavních koronárních tepen a koronárních arteriol, v normálních i ischemických
oblastech, zlepšuje zásobování kyslíkem. Podle výše zmíněného mechanismu amlodipin zvyšuje
dodávku kyslíku k myokardu i u pacientů s koronárními spasmy (Prinzmetalovou čili variantní
anginou pectoris).

Farmakodynamické vlastnosti amlodipinu:
U pacientů s hypertenzí amlodipin při dávkování jedenkrát denně klinicky významně snižuje krevní tlak
vleže i vestoje po dobu 24 hodin. Vzhledem k pomalému nástupu účinku nevede podání amlodipinu
k akutní hypotenzi.
U nemocných s anginou pectoris zvyšuje jedna denní dávka amlodipinu celkovou dobu tolerance
fyzické zátěže, oddaluje nástup anginózních bolestí a významných depresí úseku ST a snižuje jak
frekvenci anginózních atak, tak spotřebu nitroglycerinu.
Amlodipin nesouvisel s žádnými nežádoucími metabolickými účinky: neměl účinky na plazmatické
koncentrace lipidů, krevního cukru a kyseliny močové v séru je vhodný i u pacientů s astmatem.

Mechanismus účinku bisoprololu:
Bisoprolol je vysoce účinný beta1-selektivní blokátor adrenoreceptorů bez vnitřní sympatomimetické
aktivity (ISA) a membrány stabilizující aktivity.
Vykazuje pouze malou afinitu k beta2-receptoru hladkého svalstva průdušek a cév a rovněž k betareceptorům účastnících se metabolické regulace. U bisoprololu se tudíž obecně neočekává vliv na odpor
dýchacích cest a na metabolické účinky zprostředkované beta2-receptory. Jeho beta1-selektivita
přesahuje terapeutické rozmezí dávkování. Bisoprolol nemá výrazný negativně inotropní účinek.
Bisoprolol dosahuje svého maximálního účinku za 3−4 hodiny po perorálním podání.
Eliminační poločas 10–12 hodin poskytuje 24hodinový účinek po dávkování v jedné denní dávce.
Maximálního antihypertenzního účinku bisoprololu je obecně dosaženo po 2 týdnech.
Při akutním podání pacientům s ischemickou chorobou srdeční bez chronického srdečního selhání
snižuje bisoprolol srdeční frekvenci a tepový objem, čímž snižuje srdeční výdej a spotřebu kyslíku. Při
dlouhodobém podávání se úvodní zvýšená periferní rezistence snižuje.
Antihypertenzní účinek beta-blokátorů je mimo jiné způsoben poklesem plasmatické aktivity reninu.

Farmakodynamické vlastnosti kombinovaného přípravku:
Tato kombinace umožňuje zvýšení antihypertenzního a antianginózního účinku doplňkovým
mechanismem účinků dvou účinných látek: vazoselektivním účinkem amlodipinu jako blokátoru
kalciových kanálů (snížení periferní rezistence) a kardioselektivním účinkem bisoprololu jako beta-
blokátoru (snížení srdečního výdeje).