Berinert

Přípravek se podává intravenózně a je okamžitě dostupný v plazmě v koncentraci odpovídající podané
dávce.

Farmakokinetické vlastnosti přípravku Berinert byly sledovány ve dvou studiích.

Klinická studie fáze I provedená u 15 zdravých dospělých osob poskytla farmakokinetické (PK) údaje,
které byly použity k posouzení relativní biologické dostupnosti přípravků Berinert 1500 IU a Berinert
500 IU. Byla prokázána srovnatelná biologická dostupnost pro obě prezentace přípravku Berinert. Pro
C1-INH antigen byly koncentrace Cmax a AUC0-last odchylky geometrického průměru (90% CIs) 1,(0,99-1,04) a 1,02 (0,99-1,05). Biologický poločas byl odhadnut u subjektů pomocí non-
kompartmentové PK analýzy. Průměrný biologický poločas přípravku Berinert 1500 IU byl 87,hodiny a přípravku Berinert 500 IU 91,4 hodiny.

Farmakokinetické vlastnosti byly sledovány u pacientů s dědičným angioedémem (34 pacientů ve
věku > 18 let, 6 pacientů <18 let). Z těchto pacientů bylo 15 pacientů na profylaktické léčbě
(s častými/závažnými ataky) a 25 pacientům s méně častými/mírnými ataky se přípravek podával
v případě potřeby. Tyto údaje se získávaly v období mezi ataky.

Střední in vivo recovery (IVR) byl 86,7 % (rozsah: 54,0 - 254,1 %). IVR u dětí byl nepatrně vyšší
(98,2 %, rozsah: 69,2 – 106,8 %) než u dospělých (82,5 %, rozsah: 54,0 – 254,1 %). Pacienti se
závažnými ataky měli vyšší IVR (101,4 %) v porovnání s pacienty s mírnými ataky (75,8 %, rozsah:
57,2 – 195,9 %).

Střední zvýšení aktivity bylo 2,3 %/ IU/kg tělesné hmotnosti (rozsah: 1,4 – 6,9 %/IU/kg tělesné hm.).
Nebyl pozorován žádný významný rozdíl mezi dospělými a dětmi. Pacienti se závažnými ataky
vykazovali mírně vyšší zvýšení aktivity než pacienti s mírnými ataky (2,9, rozsah: 1,4 – 6,9 oproti 2,1,
rozsah: 1,5 – 5,1 %/IU/kg těl. hm.).

Maximální koncentrace aktivity lidského inhibitoru C1-esterasy v plazmě byla dosažena 0,8 hodiny po
podání přípravku Berinert bez významných rozdílů mezi jednotlivými skupinami pacientů.

Střední biologický poločas byl 36,1 hodiny. Tento poločas byl o něco kratší u dětí než u dospělých
(32,9 oproti 36,1 hodiny) a u pacientů se závažnými ataky než u pacientů s mírnými ataky (30,oproti 37,0).