Ampres

Je nepravděpodobné, že by přípravek Ampres při intratekálním podání v doporučených dávkách způsobil
plazmatické hladiny, které by mohly vyvolat systémovou toxicitu.


Akutní systémová toxicita
Systémové nežádoucí účinky jsou metodologického (v důsledku použití), farmakodynamického nebo
farmakokinetického původu a postihují centrální nervový systém a kardiocirkulační systém.
K iatrogenním nežádoucím účinkům dochází:
− po injekční aplikaci nadměrného množství roztoku,
− po náhodné injekční aplikaci do cévy,
− při nevhodné poloze pacienta,
− při vysoké spinální anestezii (významný pokles arteriálního tlaku).

V případě náhodného intravenózního podání se toxický účinek projeví do 1 minuty. LD50 intravenózního
chlorprokain-hydrochloridu je u myší 97 mg/kg, u morčat 65 mg/kg a <30 mg/kg u psů, což odpovídá v daném
pořadí ekvivalentním dávkám u člověka 7,9 mg/kg, 14,1 mg/kg a <16,7 mg/kg. LD50 subkutánního
chlorprokain-hydrochloridu je u myší 950 mg/kg, což odpovídá ekvivalentní dávce u člověka 77,2 mg/kg.
Známky předávkování mohou být rozděleny do dvou různých souborů symptomů lišících se vlastnostmi a
intenzitou:

Symptomy postihující centrální nervový systém
Prvními příznaky jsou obecně parestezie v oblasti úst, pocit necitlivosti jazyka, pocit obluzenosti, potíže se
sluchem a tinitus. Potíže se zrakem a svalové kontrakce jsou závažnější a předcházejí generalizovaným
konvulzím. Tyto známky nesmí být chybně pokládány za neurotické chování. Později může dojít ke ztrátě
vědomí a k tonicko-klonickým záchvatům, které obvykle trvají od několika sekund do několika minut. Po
křečích dochází bezprostředně k hypoxii a zvýšenému obsahu oxidu uhličitého v krvi (hyperkapnii), kterou lze
přisoudit zvýšené svalové aktivitě spojené s respiračními potížemi. V závažných případech může dojít k
dechové zástavě. Acidóza a/nebo hypoxie potencují toxické účinky lokálních anestetik.
Zmírnění nebo zlepšení příznaků postihujících centrální nervový systém lze přisoudit redistribuci lokálního
anestetika mimo CNS a jeho následnému metabolismu a exkreci. Ústup může být rychlý, pokud nebyla použita
enormní množství.

Kardiovaskulární symptomy
V závažných případech může dojít ke kardiovaskulární toxicitě. Při vysokých systémových koncentracích
lokálních anestetik může dojít k hypotenzi, bradykardii, arytmii a také k srdeční zástavě.
Toxickým kardiovaskulárním účinkům obvykle předcházejí první známky toxických příznaků postihujících
centrální nervový systém. To však neplatí, pokud je pacient v celkové anestezii nebo mu byla podána vyšší
dávka sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo barbituráty.

Léčba akutní systémové toxicity
Je nutné okamžitě učinit následující opatření:

− Podávání přípravku Ampres musí být zastaveno.
− Musí být zajištěn dostatečný přívod kyslíku: dýchací cesty musí být udržovány průchodné, musí být
podáván O2 a v případě potřeby použita umělá ventilace (intubace).
− V případě kardiovaskulární deprese musí být stabilizován oběh.
Dojde-li ke křečím, které neustoupí spontánně do 15-20 sekund, doporučuje se podat intravenózní
antikonvulzivum.
Centrální analeptika jsou v případě intoxikace lokálními anestetiky kontraindikována!
V případě závažných komplikací je žádoucí přizvat k léčbě pacienta lékaře specializovaného v urgentní
medicíně a resuscitaci (např. anesteziologa).
Pacientům s vrozeným deficitem plazmatické cholinesterázy může být podán intravenózně roztok lipidů.