Zolpidem vitabalans Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Podání
Farmakokinetika je v rozmezí terapeutických dávek lineární. Terapeutické plasmatické hladiny jsou mezi a 200 ng/ml.
Po perorálním podání je biologická dostupnost zolpidemu okolo 70 %, maximálních plasmatických
koncentrací se dosahuje 0,5 až 3 hodiny po požití. Interindividuální variabilita je vysoká (CV% u AUC je
60-70 % a u Cmax 40-50 %).

Distribuce
Okolo 92 % je vázáno na plasmatické proteiny. Distribuční objem u dospělých je 0,54 l/kg a snižuje se na
0,34 l/kg u starších osob. Metabolismus prvního průchodu játry dosahuje přibližně 35 %. Bylo prokázáno, že
opakované podání nemodifikuje vazbu na proteiny, což ukazuje na nepřítomnost kompetice mezi
zolpidemem a jeho metabolity na vazebných místech.

Eliminace
Zolpidem se vylučuje ve formě inaktivních metabolitů (metabolismus v játrech), primárně močí (48-67 %) a
stolicí (29-42 %). Plasmatický eliminační poločas je přibližně 2,4 hodiny (0,7-3,5 hodiny). Clearance je
přibližně 300 ml/min. Snížená clearance, přibližně 100 ml/min, byla pozorována u starších osob. U skupiny
pacientů ve věku 81-95 let se zvyšuje maximální plasmatická koncentrace přibližně o 80 % bez významného
prodloužení biologického poločasu (okolo 3 hodin).
U pacientů se selháním ledvin, dialyzovaných či nedialyzovaných, dochází k mírnému snížení clearance.

Porucha funkce ledvin
U pacientů se selháním ledvin, dialyzovaných či nedialyzovaných, dochází k mírnému snížení clearance.

Porucha funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater je biologická dostupnost zolpidemu zvýšena o 80 % a eliminační poločas
prodloužen z 2,4 hodiny u zdravých subjektů na 9,9 hodiny u subjektů s poruchou funkce jater. U pacientů
s cirhózou jater dochází k pětinásobnému zvýšení expozice a trojnásobnému prodloužení eliminačního
poločasu.