Sp. zn. suklsSOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Zolpidem Vitabalans 10 mg potahované tablety


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje zolpidemi tartras 10 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Bílé konvexní potahované tablety ve tvaru tobolky s půlicí rýhou a o rozměrech 10 mm x 5 mm.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Zolpidem je indikován ke krátkodobé léčbě nespavosti u dospělých v případech, kdy je nespavost závažná
nebo vysilující nebo vede k těžkému rozrušení pacienta.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Doba léčby má být co nejkratší. Délka léčby se obecně pohybuje od několika dnů do 2 týdnů, přičemž
maximální doba léčby je 4 týdny, včetně doby vysazování.
Jako je tomu u všech hypnotik, dlouhodobá léčba se nedoporučuje a trvání léčby nesmí přesáhnout 4 týdny.
V určitých případech může být nezbytné dobu léčby prodloužit i po uplynutí maximální doby léčby.
Před pokračováním je však nutné přehodnotit stav pacienta.

Dospělí
Dávku je nutno užít najednou a neužívat další během téže noci.
Doporučená denní dávka pro dospělé je 10 mg a užívá se bezprostředně před spaním. Je třeba podávat
nejnižší účinnou denní dávku zolpidemu a maximální denní dávka nesmí překročit 10 mg.

Starší pacienti
U starších nebo oslabených pacientů, kteří mohou být k účinkům zolpidemu zvláště citliví, je doporučená
denní dávka 5 mg. Tuto dávku je možno překročit pouze v určitých případech.

Porucha funkce jater
U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater, u nichž je eliminace zolpidemu pomalejší,
než u pacientů s normální funkcí jater, je doporučená zahajovací dávka 5 mg, přičemž u starších pacientů je
potřebná zvláštní opatrnost. U dospělých (do 65 let věku) lze dávkování zvýšit na 10 mg pouze v případě, že
klinická odpověď není dostatečná a léčivo je dobře snášeno. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater je
zolpidem kontraindikován (viz bod 4.3).

Maximální denní dávka je u všech skupin pacientů 10 mg.

Pediatrická populace
Vzhledem k nedostatku dat, která by podpořila užití v této věkové skupině, se zolpidem nedoporučuje
podávat dětem a dospívajícím do 18 let. Dostupné výsledky placebem kontrolovaných studií jsou uvedeny v
bodě 5.1.

Způsob podání
Perorální podání.
Tabletu je nutno zapít tekutinou a užít těsně před ulehnutím.

4.3 Kontraindikace

• Myasthenia gravis
• Hypersenzitivita na zolpidem nebo kteroukoli z pomocných látek
• Syndrom spánkové apnoe
• Akutní respirační a/nebo těžká respirační nedostatečnost
• Těžká jaterní nedostatečnost

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Tam, kde je to možné, se má stanovit příčina nespavosti. Před předepsáním hypnotika mají být léčeny
základní příčiny. Pokud nespavost přetrvává po 7-14 dnech léčby, může to být způsobeno primární
psychologickou nebo tělesnou poruchou, již je nutno vyšetřit.

Porucha psychomotorických funkcí v následující den
Riziko poruchy psychomotorických funkcí, včetně zhoršené schopnosti řízení, je v následující den vyšší,
pokud:
• je zolpidem užit méně než 8 hodin před provozováním aktivit vyžadujících duševní bdělost (viz bod
4.7);
• je užitá dávka vyšší než doporučená;
• je zolpidem kombinován s jinými přípravky tlumícími činnost CNS, přípravky zvyšujícími hladinu
zolpidemu v krvi, alkoholem nebo drogami (viz bod 4.5).
Dávku zolpidemu je nutno užít najednou bezprostředně před spaním a během téže noci neužívat další.

Amnézie
Benzodiazepiny nebo jim podobné látky mohou indukovat vznik anterográdní amnézie. Tento stav se
většinou objeví několik hodin po užití přípravku. Aby se snížilo toto riziko, je třeba zajistit, aby pacienti
mohli spát bez přerušení 8 hodin (viz bod 4.8).

Tolerance
Při opakovaném užívání po dobu několika týdnů může dojít k určité ztrátě hypnotického účinku
benzodiazepinů a jim podobných látek.

Závislost
Užívání benzodiazepinů nebo jim podobných látek může vést k vývoji somatické a psychologické závislosti.
Riziko vzniku závislosti stoupá s dávkou a trváním léčby a je také větší u pacientů s anamnézou
psychiatrických poruch a/nebo abusu alkoholu nebo drog. Tyto pacienty je, pokud dostávají benzodiazepiny
nebo jim podobné látky, nutno pečlivě sledovat.
Jakmile se jednou somatická závislost vyvine, bude náhlé ukončení terapie doprovázeno abstinenčními
příznaky. Může jít o bolesti hlavy nebo svalů, extrémní úzkost a napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost. V
závažných případech se mohou vyvinout tyto příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperakuze, necitlivost
a brnění v končetinách, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo epileptické
záchvaty.
Návrat nespavosti: při vysazení léčby hypnotiky se mohou znovu přechodně objevit příznaky, které k léčbě
benzodiazepiny a jim podobnými látkami vedly, a to ve zvýšené intenzitě. Přítomny mohou být i další
reakce, včetně změn nálady, úzkosti a neklidu.
Jelikož riziko reakcí v souvislosti s vysazováním léčby/riziko návratu nespavosti je větší, pokud se léčivo
vysadí náhle, doporučuje se dávku snižovat postupně.
Abstinenční příznaky se u krátkodobých hypnotik příbuzných benzodiazepinům mohou objevit i mezi
dávkami.

Trvání léčby
Doba léčby má být co nejkratší (viz bod 4.2), přičemž nesmí přesáhnout 4 týdny, včetně doby vysazování.
Bez opětovného vyhodnocení situace nesmí být léčba prodloužena.
Může být důležité informovat pacienta o tom, že doba léčby je omezená, a přesně mu vysvětlit, jak se dávka
postupně snižuje. Dále je nutno pacienta upozornit na možnost návratu nespavosti, aby její příznaky
nezvyšovaly úzkost, pokud se při ukončení léčby objeví.
U krátkodobě působících hypnotik existují náznaky, že se abstinenční příznaky mohou objevit i během
intervalu podávání, zejména při vysokých dávkách.

Další psychiatrické a paradoxní účinky
Během užívání benzodiazepinů a jim podobných látek se mohou objevit další psychiatrické a paradoxní
účinky, jako je neklid, zhoršení nespavosti, agitovanost, podrážděnost, agresivita, bludy, zloba, noční můry,
halucinace, psychózy, abnormální chování a jiné nežádoucí účinky na chování.
Pokud se takové reakce objeví, má se přípravek vysadit. Tyto reakce jsou pravděpodobnější u dětí a starších
osob.

Somnambulismus a podobná chování
U pacientů, kteří užili zolpidem a nebyli plně probuzeni, byla hlášena náměsíčnost a podobná jednání, jako je
“řízení ve spánku”, příprava a požívání jídel, telefonování nebo pohlavní styk, s amnézií ohledně dané
události. Zdá se, že riziko takového jednání zvyšuje užívání alkoholu a jiných látek tlumících CNS spolu se
zolpidemem, stejně jako jej zvyšuje užívání zolpidemu v dávkách, které přesahují maximální doporučenou
dávku. U pacientů, kteří hlásí takovéto jednání (například řízení ve spánku), je kvůli riziku pro pacienta a
ostatní nutno vážně uvažovat o vysazení zolpidemu (viz bod 4.5 a 4.8).

Používání u pacientů s psychotickou chorobou: benzodiazepiny a jim podobné látky se k primární léčbě
nedoporučují.

Deprese
Benzodiazepiny a jim podobné látky se nesmějí používat samotné k léčbě depresí nebo úzkosti doprovázené
depresí (u takových jedinců může být vyprovokována sebevražda). Zolpidem se má pacientům vykazujícím
symptomy deprese podávat opatrně. Mohou být přítomny sebevražedné sklony. Kvůli možnosti úmyslného
předávkování je těmto pacientům nutno předepisovat co nejmenší dostupné množství léku. Během užívání
zolpidemu se může odmaskovat stávající deprese. Jelikož symptomem deprese může být nespavost, má být
v případě přetrvávající nespavosti pacient znovu vyšetřen.

Těžká zranění
Vzhledem ke svým farmakologickým vlastnostem může zolpidem způsobovat ospalost a snížení úřovně
vědomí, což může vést k pádům a následně těžkým zraněním.

Riziko plynoucí ze současného užívání s opioidy
Současné užívání přípravku Zolpidem Vitabalans a opioidů může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a
smrti. Vzhledem k těmto rizikům je současné předepisování sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim
podobné látky (jako přípravek Zolpidem Vitabalans), spolu s opioidy vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou
alternativní možnosti léčby. V případě rozhodnutí předepsat přípravek Zolpidem Vitabalans současně s
opioidy, je nutné předepsat nejnižší účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby (viz také obecné
doporučení dávkování v bodě 4.2).
Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace. V této
souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto symptomech věděli
(viz bod 4.5).

Zvláštní skupiny pacientů
Starší pacienti: viz doporučení dávkování.
Jelikož benzodiazepiny nebo jim podobné látky mohou zhoršovat respirační nedostatečnost, má se pacientům
s chronickou respirační nedostatečností zolpidem podávat s obzvláštní opatrností.
Benzodiazepiny nebo jim podobné látky nejsou indikovány u pacientů s poruchou funkce jater, protože
mohou způsobit encefalopatii.
Benzodiazepiny nebo jim podobné látky se mají pacientům, kteří dříve nadužívali alkohol nebo jiné látky,
podávat s nejvyšší opatrností.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Alkohol
Zolpidem se nedoporučuje podávat spolu a alkoholem, protože současné užívání může zesílit tlumivé účinky
a ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Kombinace s přípravky tlumícími činnost CNS
Ke zvýraznění centrálního tlumivého účinku může dojít v případě současného užívání s antipsychotiky
(neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky/sedativy, antidepresivy, narkotickými analgetiky, antiepileptiky,
anestetiky a sedativními antihistaminiky. Užívání zolpidemu s těmito léky může proto zvýšit ospalost a
poruchu psychomotorických funkcí v následující den, včetně zhoršené schopnosti řízení (viz bod 4.4 a bod
4.7). U pacientů užívajících zolpidem v kombinaci s antidepresivy včetně bupropionu, desipraminu,
fluoxetinu, sertralinu a venlafaxinu byly také hlášeny ojedinělé případy zrakových halucinací.
Současné podávání fluvoxaminu může zvýšit hladinu zolpidemu v krvi, proto se tato kombinace
nedoporučuje.

Tlumivé účinky na centrální nervový systém mohou být zesíleny, pokud se zolpidem užívá současně
s myorelaxancii. Současné užívání zolpidemu a analgetik anodyn může rovněž zesílit euforii vedoucí
k zesílení psychické závislosti.

Opioidy
Současné užívání sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky (jako přípravek Zolpidem
Vitabalans), spolu s opioidy zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a smrti v důsledku aditivního
tlumivého účinku na CNS. Je nutné omezit dávku a délku trvání jejich současného užívání (viz bod 4.4).

Inhibitory a induktory CYP450
Zolpidem se metabolizuje prostřednictvím několika izoforem CYP-450, přičemž hlavní je CYP3A4 a menší
měrou přispívá CYP1A2. Léčiva, která inhibují aktivitu izoforem CYP450 (zvláště CYP3A4), mohou
zvyšovat plasmatické koncentrace a zesilovat účinky zolpidemu.
Současné podávání ciprofloxacinu může zvýšit hladinu zolpidemu v krvi, proto se tato kombinace
nedoporučuje.

Při podání spolu s rifampicinem bylo pozorováno přibližně 60% snížení maximálních plasmatických
koncentrací zolpidemu. Farmakodynamické účinky zolpidemu jsou sníženy, pokud se podává s rifampicinem
(induktor CYP3A4).
Pokud se však zolpidem podával s itrakonazolem (inhibitor CYP3A4), jeho farmakokinetika a
farmakodynamika významně modifikovány nebyly. Klinický význam těchto výsledků není znám.

Pokud byl zolpidem podáván s ketokonazolem, což je silný inhibitor CYP3A4, byl poločas eliminace
zolpidemu prodloužen, celková expozice zolpidemu (AUC) byla zvýšena o 83 % a zjevná perorální
clearance zolpidemu byla snížena. Nemá se za to, že by mělo být dávkování zolpidemu rutinně upravováno,
nicméně pacienty je nutno poučit, že užívání zolpidemu s ketokonazolem může zesílit sedativní účinky.

Další léky
Při kombinaci zolpidemu s warfarinem, haloperidolem, chlorpromazinem, digoxinem nebo ranitidinem
žádné významné farmakokinetické interakce nebyly pozorovány.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Údajů umožňujících vyhodnocení bezpečnosti zolpidemu v těhotenství a během kojení není dostatek. I když
studie na zvířatech neprokázaly žádné teratogenní ani embryotoxické účinky, bezpečnost v těhotenství u lidí
nebyla stanovena. Proto by se zolpidem v těhotenství užívat neměl, zejména v prvním trimestru.

Pokud se zolpidem předepisuje ženě ve fertilním věku, má být vyzvána k tomu, aby se obrátila na svého
lékaře ohledně vysazení přípravku, pokud hodlá otěhotnět nebo pokud má podezření, že je těhotná.

Pokud se ze závažných medicínských důvodů zolpidem podává během pozdní fáze těhotenství nebo během
porodu, lze v důsledku farmakologického účinku přípravku očekávat účinky na novorozence, jako je
hypotermie, hypotonie a středně silný útlum dechu.

U dětí narozených matkám, které dlouhodobě užívaly benzodiazepiny nebo jim podobné látky během
pozdních fází těhotenství, se mohou v postnatálním období v důsledku tělesné závislosti vyvinout
abstinenční příznaky.

Zolpidem v malých množstvích prostupuje do mateřského mléka. Zolpidem proto nemají užívat kojící
matky, protože účinky na dítě nebyly hodnoceny.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Zolpidem Vitabalans má výrazný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Řidiče vozidel a obsluhu strojů je nutno varovat, že přípravek, stejně jako ostatní hypnotika, může ráno po
užití způsobovat ospalost, delší reakční čas, závratě, spavost, rozmazané/dvojité vidění, snížení pozornosti a
narušení schopnosti řídit vozidla (viz bod 4.8). Ke snížení tohoto rizika se po užívání zolpidemu doporučuje
nejméně 8 hodin odpočinku před řízením vozidel, obsluhou strojů či prací ve výškách.

Po podávání samotného zolpidemu v terapeutických dávkách došlo v minulosti k narušení schopnosti řízení
a k „řízení ve spánku“.

Toto riziko se dále zvyšuje při kombinaci zolpidemu s alkoholem a dalšími léky tlumícími činnost CNS (viz
bod 4.4 a 4.5). Pacienti mají být upozorněni, aby při užívání zolpidemu nekonzumovali alkohol a neužívali
jiné psychoaktivní látky.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou uvedeny dále v tabulce za využití následující konvence:
velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až
< 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Existují důkazy o souvislosti nežádoucích účinků vznikajících při užívání zolpidemu, zvláště jistých
nežádoucích účinků na CNS, s dávkou. Teoreticky by měly být slabší, pokud se zolpidem užívá těsně před
ulehnutím. Nejčastěji se vyskytují u starších pacientů.

Třída orgánových
systémů
Četnost
Časté Méně časté Vzácné Není známo
Poruchy imunitního
systému
Angioneurotický
edém
Psychiatrické
poruchy
Halucinace,
agitovanost, noční
můry, utlumené
emoce
Stav zmatenost,
podrážděnost
Neklid, agresivita,
bludy, zloba,
psychóza,
abnormální
jednání,
náměsíčnost (viz
bod 4.4), závislost
(po ukončení léčby
se mohou objevit
abstinenční
příznaky nebo
návrat nespavosti),
porucha libida,
deprese (viz bod
4.4)
Poruchy nervového
systému
Somnolence, bolest
hlavy, točení hlavy,
zesílení nespavosti,
anterográdní amnézie:
(amnestické účinky
mohou být spojeny
s nevhodným
jednáním), ospalost
následující den,
snížená pozornost
Ataxie Snížená úroveň
vědomí
Poruchy oka Dvojité vidění
Poruchy ucha
a labyrintu
Vertigo
Gastrointestinální
poruchy
Průjem, nauzea,
zvracení, bolest
břicha

Poruchy jater
a žlučových cest
Zvýšení jaterních
enzymů
Poruchy kůže
a podkožní tkáně
Vyrážka, svědění,
kopřivka,
hyperhydróza
Poruchy svalové
a kosterní soustavy
a pojivové tkáně
Bolest zad Svalová slabost
Celkové poruchy
a reakce v místě
aplikace
Únava Paradoxní
reakce

Poruchy chůze,
léková tolerance,
pád (zejména
u starších
pacientů, a pokud
se zolpidem neužil
podle doporučení)
(viz bod 4.4)

Tyto jevy se vyskytují hlavně na začátku léčby nebo u starších pacientů a při opakovaném podání obvykle
vymizí.

Amnézie
Při terapeutických dávkách se může objevit anterográdní amnézie, jejíž riziko se zvyšuje při vyšších
dávkách. Pro snížení tohoto rizika pacienti musí zajistit možnost nepřerušovaného spánku trvajícího 8 hodin.
Amnestické účinky mohou být spojeny s nevhodným jednáním (viz bod 4.4).

Deprese
Během užívání benzodiazepinů nebo jim podobných látek může dojít k manifestaci stávající deprese (viz bod
4.4).

Psychiatrické a “paradoxní” reakce
Při užívání benzodiazepinů a jim podobných látek se mohou vyskytnout reakce jako je neklid, agitovanost,
podrážděnost, agresivita, bludy, vztek, noční můry, zesílená nespavost, halucinace, psychózy, nevhodné
jednání a jiné nežádoucí účinky související s chováním. Takové reakce jsou pravděpodobnější u starších lidí
(viz bod 4.4).

Závislost
Užívání (i jen v terapeutických dávkách) může vést k tělesné závislosti: ukončení léčby může vést
k abstinenčním příznakům nebo návratu nespavosti (viz bod 4.4).

Může se objevit psychická závislost. U lidí zneužívajících více látek byl hlášen abusus.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat
ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili
podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Při předávkování zolpidemem samotným nebo v kombinaci s dalšími látkami tlumícími CNS (včetně
alkoholu) bylo hlášeno narušení vědomí zahrnující stavy od ospalosti až ke kómatu a byly hlášeny i fatální
následky.

Jedinci se plně uzdravili z předávkování více než 400 mg zolpidemu, což je 40násobek doporučené dávky.

Je nutno použít obecná symptomatická a podpůrná opatření. Tam, kde je to vhodné, je nutno provést
okamžitý výplach žaludku. Podle potřeby je nutno intravenózně podat tekutiny. Pokud vyprázdnění žaludku
nepomůže, je nutno podat aktivní uhlí, aby se snížilo vstřebávání. Je nutno zvážit monitorovaní dýchacích
a kardiovaskulárních funkcí. Je nutno vysadit sedativa, i když se objeví excitovanost.

Pokud jsou pozorovány vážné příznaky, lze zvážit použití flumazenilu. Podání flumazenilu může přispět
k výskytu neurologických symptomů (křeče).

Při léčbě předávkování jakýmkoli léčivým přípravkem je nutno mít na mysli, že bylo užito více látek.

V důsledku vysokého distribučního obejmu a vazby zolpidemu na proteiny nejsou hemodialýza a forsírovaná
diuréza účinné.


5. FARMACOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Hypnotika a sedativa, léčiva příbuzná benzodiazepinům
ATC kód: N05CF02.

Zolpidem, což je imidazopiridin, je hypnotikum podobné benzodiazepinům. V experimentálních studiích
bylo prokázáno, že má sedativní účinky v nižších dávkách, než je třeba pro dosažení antikonvulzivního,
myorelaxačního nebo anxiolytického účinku. Tyto účinky souvisejí se specifickým agonistickým působením
na centrální receptory náležící ke komplexu makromolekulárních receptorů „GABA-omega“ (BZ1 a BZ2),
které regulují otvírání chloridových iontových kanálů. Zolpidem účinkuje primárně na omega (BZ1) podtypu
receptorů. Klinická relevance těchto mechanismů není známa.

Randomizované studie přinesly pouze přesvědčivé důkazy o účinnosti 10 mg zolpidemu.
V randomizované dvojitě zaslepené studii u 462 zdravých dobrovolníků mladšího či středního věku
s přechodnou nespavostí se při podání 10 mg zolpidemu snížil průměrný čas do usnutí o 10 minut oproti
placebu, u 5 mg zolpidemu to byly 3 minuty.
V randomizované dvojitě zaslepené studii u 114 pacientů mladšího či středního věku s chronickou
nespavostí byl průměrný čas do usnutí při podání 10 mg zolpidemu o 30 minut kratší než u placeba, u 5 mg
zolpidemu to bylo 15 minut.
U některých pacientů může být účinná i nižší dávka 5 mg.

Pediatrická populace:
Bezpečnost a účinnost zolpidemu nebyla u dětí mladších 18 let stanovena. V randomizované, placebem
kontrolované studii u 201 dětí ve věku 6 - 17 let s nespavostí spojenou s poruchou pozornosti
s hyperaktivitou (ADHD) se neprokázala účinnost zolpidemu 0,25 mg/kg/den (s maximální dávkou
10 mg/den) v porovnání s placebem. Nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky pozorované u zolpidemu
oproti placebu zahrnovaly psychiatrické a nervové poruchy – závratě (23,5 % versus 1,5 %), bolest hlavy
(12,5 % versus 9,2 %) a halucinace (7,4 % versus 0 %) (viz body 4.2 a 4.3).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Podání
Farmakokinetika je v rozmezí terapeutických dávek lineární. Terapeutické plasmatické hladiny jsou mezi a 200 ng/ml.
Po perorálním podání je biologická dostupnost zolpidemu okolo 70 %, maximálních plasmatických
koncentrací se dosahuje 0,5 až 3 hodiny po požití. Interindividuální variabilita je vysoká (CV% u AUC je
60-70 % a u Cmax 40-50 %).

Distribuce
Okolo 92 % je vázáno na plasmatické proteiny. Distribuční objem u dospělých je 0,54 l/kg a snižuje se na
0,34 l/kg u starších osob. Metabolismus prvního průchodu játry dosahuje přibližně 35 %. Bylo prokázáno, že
opakované podání nemodifikuje vazbu na proteiny, což ukazuje na nepřítomnost kompetice mezi
zolpidemem a jeho metabolity na vazebných místech.

Eliminace
Zolpidem se vylučuje ve formě inaktivních metabolitů (metabolismus v játrech), primárně močí (48-67 %) a
stolicí (29-42 %). Plasmatický eliminační poločas je přibližně 2,4 hodiny (0,7-3,5 hodiny). Clearance je
přibližně 300 ml/min. Snížená clearance, přibližně 100 ml/min, byla pozorována u starších osob. U skupiny
pacientů ve věku 81-95 let se zvyšuje maximální plasmatická koncentrace přibližně o 80 % bez významného
prodloužení biologického poločasu (okolo 3 hodin).
U pacientů se selháním ledvin, dialyzovaných či nedialyzovaných, dochází k mírnému snížení clearance.

Porucha funkce ledvin
U pacientů se selháním ledvin, dialyzovaných či nedialyzovaných, dochází k mírnému snížení clearance.

Porucha funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater je biologická dostupnost zolpidemu zvýšena o 80 % a eliminační poločas
prodloužen z 2,4 hodiny u zdravých subjektů na 9,9 hodiny u subjektů s poruchou funkce jater. U pacientů
s cirhózou jater dochází k pětinásobnému zvýšení expozice a trojnásobnému prodloužení eliminačního
poločasu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinické účinky byly pozorovány pouze po dávkách značně převyšujících maximální expozici u člověka
a jsou proto málo významné pro klinické použití.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety:
Mikrokrystalická celulosa
Dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Sodná sůl karboxymetylškrobu (typ A)
Magnesium-stearát

Potah tablety:
Polydextrosa
Hypromelosa
Oxid titaničitý (E171)
Makrogol

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

let.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a velikost balení

10, 20, 30, 60, 100 potahovaných tablet v blistru z PVC/Al uloženém v papírové krabičce.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.
Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Vitabalans Oy
Varastokatu 13500 Hämeenlinna
Finsko
Tel: +358 3 615 Fax: +358 3 618

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

57/656/11-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 12. 10. Datum posledního prodloužení registrace: 16. 3.

10. DATUM REVIZE TEXTU

9. 3.