Vinblastin teva Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Vinblastin vykazuje velký distribuční objem; může to být 27,3 l/kg. Studie na potkanech prokázaly, že
nejvyšší koncentrace radioaktivity se vyskytovaly v plicích, játrech, slezině a v ledvinách 2 hodiny po
injekci značeného vinblastinu. Vinblastin se většinou váže na sérové proteiny (> 99 %). Metabolizuje se
na aktivní deacetylvinblastin.
Vinblastin vykazuje snížení sérové koncentrace po rychlém intravenózním podání ve třech fázích (s
vysokou variabilitou jak interindividuální, tak intraindividuální):

- Velmi rychlé strmé snížení koncentrace (fáze alfa, poločas 4 minuty)
- Poněkud kratší střední perioda (fáze beta, poločas 1,6 hodiny)
- Mnohem delší koncová fáze (fáze gama, poločas 25 hodin s rozpětím 17-31 hodin)

Nejdůležitější cestou vylučování je pravděpodobně žluč, a proto se může toxicita tohoto léčivého
přípravku zvyšovat při změněné žlučové exkreci. Po podání značeného vinblastinu se u pacientů 10 %
radioaktivity objevilo ve stolici, 14 % v moči, zatímco zbývající radioaktivitu se nepodařilo zachytit.
Systémová clearance je 0,74 l/kg/hod.
Přes hematoencefalickou bariéru přechází vinblastin špatně a po intravenózním podání se v mozkomíšním
moku neobjevuje v terapeutických koncentracích.