Victoza Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Absorpce liraglutidu po subkutánním podání je pomalá a dosahuje maximální koncentrace za 12 hodin po podání. Zjištěná maximální koncentrace liraglutidu byla 9,4 nmol/l hmotnost přibližně 73 kgliraglutidu dosáhla průměrná koncentrace liraglutidu v ustáleném stavu hmotností. Expozice liraglutidem se zvyšovala úměrně dávce. Variační koeficient u jednoho subjektu
pro AUC liraglutidu byl po podání jednorázové dávky 11 %.
Absolutní biologická dostupnost liraglutidu po subkutánním podání je přibližně 55 %.

Distribuce

Zdánlivý distribuční objem po subkutánním podání je 11–17 l. Střední distribuční objem po
intravenózním podání liraglutidu je 0,07 l/kg. Liraglutid se značně váže na plasmatické proteiny

Biotransformace

Během 24 hodin po podání jednorázové dávky radioaktivně značeného liraglutidu s [3H] zdravým
subjektům byla největší složka v plasmě intaktní liraglutid. Byly zjištěny dva méně významné
metabolity v plasmě metabolizován podobným způsobem jako velké bílkoviny, aniž by byl zjištěn určitý orgán jako hlavní
cesta eliminace.

Eliminace

Po podání dávky liraglutidu značeného [3H] nebyl intaktní liraglutid zjištěn v moči ani ve stolici.
Pouze menší část podané radioaktivity byla vyloučena jako metabolity liraglutidu močí nebo stolicí
odpovídala třem méně významným metabolitům liraglutidu.
Průměrná clearance po subkutánním podání jednorázové dávky liraglutidu je přibližně 1,2 l/h
s poločasem eliminace přibližně 13 hodin.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti
Podle výsledků farmakokinetické studie na zdravých subjektech a analýzy populačních
farmakokinetických dat u pacientů farmakokinetiku liraglutidu.

Pohlaví
Podle výsledků analýzy populačních farmakokinetických dat u mužských a ženských pacientů a
farmakokinetické studie na zdravých subjektech nemá pohlaví žádný klinicky významný vliv na
farmakokinetiku liraglutidu.

Etnický původ
Podle výsledků populační farmakokinetické analýzy, která zahrnovala pacienty z bělošských,
černošských, asijských a hispánských skupin, nemá etnický původ žádný klinicky významný vliv na
farmakokinetiku liraglutidu.

Obezita
Populační farmakokinetické analýzy ukazují, že body mass index farmakokinetiku liraglutidu.

Porucha funkce jater
Farmakokinetika liraglutidu byla hodnocena u pacientů s různým stupněm poruchy funkce jater ve
studii s jednorázovou dávkou. U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater byla
expozice liraglutidem snížena ve srovnání se zdravými pacienty o 13–23 %.
Expozice byla významně nižší Pugh >9
Porucha funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin byla expozice liraglutidem ve srovnání s jedinci s normální
funkcí ledvin snížena. U pacientů s lehkou ledvin vyžadujícího dialýzu byla expozice liraglutidem snížena o 33 %, 14 %, 27 % a 26 %.

Podobně ve 26týdenní klinické studii s pacienty s onemocněním diabetes mellitus 2. typu a se středně
těžkou poruchou funkce ledvin nižší v porovnání se samostatnou klinickou studií, v níž byli zahrnuti pacienti s onemocněním diabetes
mellitus 2. typu s normální funkcí ledvin či s lehkou poruchou funkce ledvin.

Pediatrická populace
Farmakokinetické vlastnosti byly hodnoceny v klinických studiích u pediatrické populace s diabetem
2. typu ve věku od 10 let. Expozice liraglutidu u dospívajících a dětí byla srovnatelná s expozicí
pozorovanou u dospělé populace.