Vertimed Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se betahistin rychle a téměř úplně absorbuje. Po absorpci je lék rychle a téměř
úplně metabolizován na 2-pyridyloctovou kyselinu (2-PAA). Hladiny betahistinu v plasmě jsou velmi
nízké. Farmakokinetické analýzy jsou tudíž založeny na měření 2-PAA v plasmě a moči.
Cmax v sytém stavu je nižší než nalačno. Avšak celková absorpce betahistinu je podobná za obou stavů,
což naznačuje, že příjem potravy jenom zpomaluje absorpci betahistinu.
Distribuce
Procento betahistinu vázaného na bílkoviny krevní plasmy je menší než 5 %.
Biotransformace
Po absorpci je betahistin rychle a téměř úplně metabolizován na 2-PAA (která nemá farmakologický
účinek).
Po perorálním podání betahistinu dosahuje koncentrace 2-PAA v plasmě (a moči) maxima 1 hodinu po
podání a klesá s poločasem asi 3,5 hodiny.
Eliminace
2-PAA se snadno vylučuje do moči. V dávkovém rozmezí mezi 8 a 48 mg je asi 85 % původní dávky
nalezeno v moči. Exkrece samotného betahistinu ledvinami nebo stolicí má podružný význam.
Linearita
Odbourávání je při perorálním dávkování 8–48 mg konstantní, což ukazuje, že farmakokinetika
betahistinu je lineární, a naznačuje, že zapojená metabolická cesta není saturována.