Vertimed Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antivertiginóza, ATC kód: N07CAMechanismus účinku betahistinu je znám pouze částečně.
Existuje několik hypotéz, které jsou podpořeny studiemi na zvířatech a klinickými údaji:
• Betahistin ovlivňuje histaminergní systém: Betahistin působí jednak jako parciální agonista
histaminového H1-receptoru a zároveň jako antagonista histaminového H3-receptoru,
a zároveň nemá významný vliv na H2-receptory v nervové tkáni. Betahistin zvyšuje obrat
a uvolňování histaminu blokováním presynaptických H3-receptorů a indukcí „down-
regulation“ H3-receptorů.
• Betahistin může zvyšovat průtok krve v mozku a v celé kochleární oblastí: Farmakologické
testování na zvířatech ukázalo, že cirkulace krve v žilkách vnitřního ucha (stria vascularis) se
zlepší, pravděpodobně díky mikrocirkulaci ve vnitřním uchu a relaxaci prekapilárních
sfinkterů. Bylo také prokázáno, že betahistin zvyšuje průtok krve v mozku u lidí.
• Betahistin usnadňuje vestibulární kompenzaci: Betahistin urychluje vestibulární zotavení po
unilaterální neurektomii u zvířat, a to podporou a usnadněním centrální vestibulární
kompenzace; tento účinek je charakterizovan uvolňováním histaminu a „up-regulation“
cirkulace zprostředkovanou antagonismem vůči H3-receptorům. Doba zotavení po
vestibulární neurektomii u lidí byla při léčbě betahistinem také snížena.
• Betahistin mění aktivitu vestibulárních neuronů: Bylo zjištěno, že betahistin má také na dávce
závislý inhibiční účinek na vzruchovou aktivitu neuronů v laterálním a mediálním
vestibulárním jádru.
Experimenty na zvířatech prokázaly, že farmakodynamické vlastnosti betahistinu mohou přispívat
k léčebnému účinku ve vestibulárním systému.
Účinnost betahistinu byla prokázána ve studiích u pacientů s vestibulárním vertigem a Ménièrovou
nemocí, a to zmírněním závažnosti a frekvence záchvatů vertiga.