Vasopirin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je kyselina acetylsalicylová rychle a úplně absorbována v gastrointestinálním
traktu. Hlavním místem absorpce je proximální část tenkého střeva. Významná část dávky se však již
hydrolyzuje na kyselinu salicylovou ve střevní stěně během absorpce. Stupeň hydrolýzy závisí na
rychlosti absorpce.
Po požití enterosolventních tablet přípravku Vasopirin je maximálních plazmatických hladin kyseliny
acetylsalicylové a kyseliny salicylové dosaženo za 5 hodin a resp. 6 hodin po podání nalačno. Jestliže
jsou tablety požity s jídlem, maximálních plazmatických hladin se dosahuje přibližně o 3 hodiny
později než nalačno.

Distribuce
Kyselina acetylsalicylová i její hlavní metabolit kyselina salicylová se extenzivně vážou na
plazmatické bílkoviny, hlavně na albumin a jsou rychle distribuovány do všech částí těla. Stupeň
vazby kyseliny salicylové na bílkoviny silně závisí jak na koncentraci kyseliny salicylové, tak na
koncentraci albuminu. Distribuční objem kyseliny acetylsalicylové je asi 0,16 l/kg tělesné hmotnosti.
Kyselina salicylová proniká pomalu do synoviální tekutiny, prostupuje placentární bariérou a přechází
do mateřského mléka.

Biotransformace
Kyselina acetylsalicylová je rychle metabolizována na kyselinu salicylovou s poločasem 15-30 minut.
Kyselina salicylová je následně přeměňována hlavně na konjugáty s glycinem a kyselinou
glukuronovou a malé množství na kyselinu gentisovou.
Eliminace
Kinetika eliminace kyseliny salicylové je závislá na dávce, protože její metabolismus je limitován
kapacitou jaterních enzymů. Eliminační poločas tak kolísá a je 2-3 hodiny po malých dávkách, hodin po obvyklých analgetických dávkách a 15-30 hodin po vysokých terapeutických dávkách nebo
při intoxikaci.

Vylučování
Kyselina acetylsalicylová a její metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami.