Vasopirin Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antitrombotika: inhibitory agregace trombocytů kromě heparinu, ATC
kód: B01AC
Mechanismus účinku
Kyselina acetylsalicylová inhibuje aktivaci krevních destiček: blokádou cyklooxygenázy acetylací
inhibuje syntézu tromboxanu A2, fyziologické aktivační látky uvolňované krevními destičkami, která
může hrát roli při komplikacích ateromatózních lézí.
Inhibice syntézy TXA2 je ireverzibilní, protože trombocyty, které nemají jádro, nejsou schopné
(vzhledem k nedostatečné schopnosti syntézy proteinů) syntetizovat novou cyklooxygenázu, která
byla acetylována kyselinou acetylsalicylovou.

Farmakodynamické účinky
Opakované dávky od 20 do 325 mg zahrnují inhibici enzymatické aktivity od 30 do 95%.
Díky ireverzibilní povaze vazby přetrvává efekt po dobu života trombocytu (7-10 dnů). Inhibiční efekt
se nevyčerpává během dlouhodobé léčby a enzymatická aktivita začíná opět postupně s obnovou
krevních destiček 24 až 48 hodin po přerušení léčby.
Kyselina acetylsalicylová prodlužuje dobu krvácivosti průměrně asi o 50 až 100 %, ale byly
pozorovány individuální rozdíly.

Experimentální údaje naznačují, že ibuprofen může inhibovat účinek nízké dávky kyseliny
acetylsalicylové na agregaci krevních destiček, jestliže jsou tyto látky podávány současně.
V jedné studii, kdy byla jednotlivá dávka 400 mg ibuprofenu požita během 8 hodin před nebo minut po podání kyseliny acetylsalicylové s okamžitým uvolňováním (81 mg), se projevil snížený vliv
kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci krevních destiček. Nicméně, omezenost
těchto údajů a nejistoty, které se týkají extrapolace údajů získaných ex vivo ke klinické situaci,
naznačují, že není možné udělat jasné závěry o pravidelném užívání ibuprofenu a při občasném
užívání ibuprofenu se žádný klinicky relevantní účinek nepovažuje za pravděpodobný.