Vagirux Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: přirozené a semisyntetické estrogeny, samotné.
ATC kód: G03CA03
Léčivá látka, syntetický 17-estradiol, je chemicky a biologicky totožný s endogenním lidským
estradiolem.
Endogenní 17-estradiol vyvolává a udržuje primární a sekundární ženské pohlavní znaky. Biologický
účinek 17-estradiolu probíhá na řadě specifických estrogenových receptorů. Komplex steroidních
receptorů je vázán na buněčnou DNA a indukuje syntézu specifických proteinů.
Zrání poševního epitelu je závislé na estrogenu. Estrogen zvyšuje počet superficiálních a
intermediálních buněk a snižuje počet bazálních buněk v poševním stěru.
Estrogen udržuje poševní pH v normálním rozmezí (4,5), což podporuje normální bakteriální flóru.
Léčba příznaků vaginální estrogenové deficience: vaginálně podávaný estrogen zmírňuje symptomy
vaginální atrofie způsobené nedostatkem estrogenu u žen po menopauze.
Byla provedena dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná, multicentrická studie, s
paralelními skupinami, trvající 12 měsíců, která měla vyhodnotit účinnost a bezpečnost vaginálních
tablet s 10 mikrogramy estradiolu při léčbě symptomů postmenopauzální vaginální atrofie.
Po 12 týdnech léčby vaginálními tabletami s 10 mikrogramy estradiolu byla ve srovnání s placebem
prokázaná změna oproti výchozímu stavu představující významné zlepšení ve třech primárních
konečných ukazatelích: vaginální maturační index a hodnota, normalizace poševního pH a úleva od
středních/těžkých urogenitálních symptomů, které hodnocené subjekty udávaly jako nejvíce
obtěžující.
Endometriální bezpečnost vaginálních tablet s 10 mikrogramy estradiolu byla hodnocena ve výše
uvedené studii a dále v otevřené multicentrické studii. Celkem u 386 žen byla provedena
endometriální biopsie na začátku a na konci 52týdenní léčby. Poměr výskytu hyperplazie a/nebo
zhoubného nádoru byl 0,52 % (95% CI 0,06%, 1,86%) ukazuje nezvyšující se riziko.
Signifikantní zlepšení vaginálního maturačního indexu a normalizaci poševního pH potvrdila 6týdenní
placebem kontrolovaná studie s vaginálními tabletami s 10 mikrogramy estradiolu.