Uraplex Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je dosaženo maximální plasmatické koncentrace po 4–6 hodinách. Po jednotlivé
dávce 20 mg je maximální plasmatická koncentrace asi 4 ng/ml. Po podání jednotlivé dávky 20–60 mg
je plasmatická hladina přímoúměrná podané dávce. Biologická dostupnost po jednotlivé dávce 20 mg
trospium chloridu je 9,6 ± 4,5 % (střední hodnota ± standardní odchylka). Intraindividuální odchylka
je v ustáleném stavu 16 %, interindividuální odchylka je 36 %.
Současný příjem potravy, zejména s vysokým obsahem tuku, snižuje biologickou dostupnost trospium
chloridu. Po tučném jídle je C max a AUC nižší o 15–20 % než při hladovění.
Hodnoty C max a AUC vykazují diurnální variabilitu s večerním snížením v závislosti na ranní dávce.
Většina systémově dostupného trospium chloridu je vylučována v nezměněné formě renální exkrecí,
pouze malá část (asi 10 % renální exkrece se objevuje v moči jako spiroalkohol – metabolit vznikající
esterhydrolýzou.
Terminální poločas eliminace se pohybuje kolem 10–20 hodin. K akumulaci nedochází. Vazba na
plasmatické proteiny činí 50–80 %.
Farmakokinetika u starších pacientů nejeví příliš velké odchylky. Nejsou ani rozdíly vázané na
pohlaví.
U pacientů s renálním selháním (kreatininová clearance 8–32ml/min) byla průměrná hodnota AUC
čtyřikrát vyšší,
C max byla dvakrát vyšší a průměrný poločas byl dvakrát delší oproti zdravým subjektům.
Farmakokinetické studie u pacientů s mírnou až střední hepatální insuficiencí prokázaly, že u těchto
pacientů není nutná úprava dávkování. Tyto výsledky odpovídají omezené roli hepatálního
metabolismu v odbourávání trospium chloridu.