Uraplex Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Spasmolytikum. Léčiva k terapii zvýšené frekvence močení a
inkontinence. Trospium, ATC kód: G04BD
Trospium chlorid je kvarterní derivát nortropanu a patří do skupiny parasympatolytik resp.
anticholinergik, protože kompetuje v závislosti na koncentraci o vazebná místa s acetylcholinem,
postsynaptickým endogenním transmiterem.
Má vysokou afinitu k muskarinovým receptorům subtypu M1-, M2-, M3- a vykazuje také nepatrnou
afinitu k nikotinovým receptorům.
Anticholinergní účinky trospium chloridu se projevují relaxací hladké svaloviny a funkcí orgánů
zprostředkovanou muskarinovými receptory.
V předklinických i klinických zkoušeních bylo prokázáno, že trospium chlorid tlumí kontraktilitu
hladkého svalstva gastrointestinálního a urogenitálního traktu.
Kromě toho tlumí sekreci bronchiálního sekretu, slin, potu a inhibuje akomodaci.
Ovlivnění centrálního nervstva nebylo zaznamenáno.
Výsledky 2 klinických studií bezpečnosti přípravku na zdravých dobrovolnících neprokázaly vliv na
repolarizační fázi myokardu. Současně bylo prokázáno, že vliv na zrychlení tepové frekvence je
stabilně závislý na dávce.
Při dlouhodobé klinické studii bylo u 1,5 % (3/197) pacientů zjištěno prodloužení QT intervalu nad ms. Klinický význam tohoto zjištění nebyl prokázán.
Rutinní monitoring bezpečnosti ve dvou placebem kontrolovaných 3měsíčních klinických studiích
takovýto účinek trospium chloridu neprokázal: V první studii bylo zjištěno prodloužení QTcF
intervalu ≥ 60ms u 1,6 % (4/258) pacientů užívajících trospium chlorid, oproti 3,5 % (9/256) pacientů
užívajících placebo. Podobné výsledky byly ve druhé studii, kde 2,5 % (8/326) pacientů léčených
trospium chloridem mělo QT≥60 ms, oproti 2,5 % (8/325) pacientů užívajících placebo.