Urapidil stragen Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Obecná farmakokinetika
80 % až 90 % urapidilu se resorbuje v gastrointestinálním traktu po perorálním podání.
Vazba urapidilu na plazmatické bílkoviny je asi 80 % při distribučním objemu 0,77 l/kg tělesné
hmotnosti. Maximální koncentrace v plazmě při postupném uvolňování je dosaženo po 4 – 6 hodinách
s eliminačním poločasem 4,7 hodin (3,3 – 7,6).

Biologická dostupnost
Absolutní biologická dotupnost tobolek s prodlouženým uvolňováním v porovnání s i.v. standardem
je asi 72 (63 – 80) %.
Relativní biologická dostupnost tobolek s prodlouženým uvolňováním ve srovnání s perorálně
podaným roztokem je 92 (83–103) %

Metabolismus
Urapidil je metabolizován především v játrech. Hlavním metabolitem je urapidil hydroxylovaný v
poloze 4 fenylového jádra, který nemá významnou antihypertenzní účinnost. Metabolit O-
demetylurapidil má stejnou biologickou aktivitu jako urapidil, ale je k dispozici pouze v malých
množstvích.

Eliminace urapidilu a jeho metabolitů se u člověka z 50-70 % uskutečňuje ledvinami, z toho asi 15%
je farmakologicky aktivní urapidil, zbytek je vylučován stolicí.
U starších pacientů a u pacientů s pokročilým selháním jater nebo ledvin se snižuje distribuční objem i
clearance a plazmatický poločas je delší.
Účinná látka přestupuje hematoencefalickou bariérou a placentou.