Ulipristal acetate aristo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání jednorázové dávky 30 mg je ulipristal-acetát rychle absorbován s nejvyšší
plazmatickou koncentrací 176 ± 89 ng/ml přibližně 1 hodinu (0,5–2,0 h) po podání a s AUC0-∞ 556 ±ng.h/ml.

Podání ulipristal-acetátu se snídaní s vysokým obsahem tuku mělo za následek o přibližně 45 % nižší
průměrnou Cmax, zpožděnou Tmax (od mediánu 0,75 hodin až 3 hodiny) a o 25 % vyšší průměrnou AUC∞ ve srovnání s podáním nalačno. Podobné výsledky byly pozorovány u aktivních
monodemethylovaných metabolitů.

Distribuce

Ulipristal-acetát se silně váže (>98 %) na plazmatické bílkoviny, včetně albuminu, alfa-1-kyselého
glykoproteinu a lipoproteinu s vysokou hustotou.

Ulipristal-acetát je lipofilní sloučenina, která je distribuována mateřským mlékem; střední množství
denní exkrece je 13,35 μg [0–24 h], 2,16 μg [24–48 h], 1,06 μg [48–72 h], 0,58 μg [72–96 h] a 0,31 μg
[96–120h].

Dle údajů ze studií in vitro může být ulipristal-acetát inhibitorem transportérů BCRP (protein rezistence
karcinomu prsu) na úrovni tenkého střeva. Účinky ulipristal-acetátu na BCRP nemají pravděpodobně
žádné klinické důsledky.

Ulipristal-acetát není substrátem OATP1B1 ani OATP1B3.

Biotransformace/eliminace

Ulipristal-acetát je rozsáhle metabolizován na monodemethylované, didemethylované a
hydroxylované metabolity. Monodemethylovaný metabolit je farmakologicky aktivní. Údaje in vitro
naznačují, že tento metabolismus je převážně zprostředkován CYP3A4 a do malé míry CYP1A2 a
CYP2A6. Terminální poločas ulipristal-acetátu v plazmě po podání jednotlivé dávky 30 mg je
odhadován na 32,4 ± 6,3 hodin se střední perorální clearance (Cl/F) 76,8 ± 64,0 l/h.

Zvláštní skupiny pacientek

Nebyly provedeny žádné farmakokinetické studie s ulipristal-acetátem u žen s poruchou funkce ledvin
nebo jater.