Transmetil Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
U lidí je po intravenózním podání farmakokinetický profil ademetioninu bi-exponenciální, skládá se
z rychle patrné distribuční fáze, kdy přechází do tkání a terminální eliminační fáze, charakterizované
poločasem o délce přibližně 1,5 hodiny. Pokud je podán intramuskulárně, je absorpce ademetioninu
prakticky kompletní (96%), maximální plasmatické koncentrace ademetioninu jsou dosaženy po
přibližně 45 minutách. Vrcholové plasmatické koncentrace dosažené po perorálním užití
potahovaných tablet závisí na dávce, jejich hodnoty se pohybují v rozmezí 0,5 až 1 mg/l a je jich
dosaženo v rozmezí 3 až 5 hodin po podání jednorázových dávek v rozsahu od 400 mg do 1000 mg.
Plasmatické koncentrace klesají k výchozím hodnotám v průběhu 24 hodin. Biologická dostupnost při
perorálním podání se zvýší, pokud je ademetionin podáván nalačno.

Distribuce
Distribuční objemy, které byly hlášeny po podání ademetioninu v dávce 500 mg, činily 0,41 l/kg a po
podání dávky 1000 mg dosahovaly 0,44 l/kg. Vazba na plasmatické proteiny je zanedbatelná,
pohybovala se v rozmezí ≤ 5%.

Metabolismus
Reakce, které produkují, spotřebovávají a obnovují ademetionin, se nazývají ademetioninový cyklus.
V prvním kroku tohoto cyklu ademetionin využívající methylázy zpracovávají ademetionin jako svůj
substrát a produkují S-adenosyl-homocystein. S-adenosyl-homocystein je pak hydrolyzován na
homocystein a adenosin pomocí S-adenosin-homocystein hydrolázy. Homocystein je poté zpětně
recyklován na methionin s přenosem methylové skupiny z 5-methyltetrahydrofolátu. V konečné fázi
může být methionin přeměněn zpět na ademetionin, čímž se cyklus uzavírá.

Exkrece
Vylučování nemetabolizovaného ademetioninu probíhá u lidí zčásti jako vylučování močí
(15,5±1,5%) po 48 hodinách a zčásti stolicí (23,5±3,5%) po 72 hodinách.