Torri Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je desogestrel rychle vstřebáván a konvertován na etonogestrel. Za stabilních
podmínek je maximální plazmatické hladiny dosaženo za 1,8 hodiny po užití tablety a absolutní
biologická dostupnost etonogestrelu je přibližně 70 %.

Distribuce
Etonogestrel je z 95,5 až 99 % vázán na bílkoviny krevní plazmy, převážně na albumin a v menší míře na
globulin vázající pohlavní hormony (sex hormone binding globuline, SHBG ).

Biotransformace
Desogestrel je metabolizován hydroxylací a dehydrogenací na aktivní metabolit etonogestrel.
Etonogestrel je metabolizován konjugací se sulfáty a glukuronidy.

Eliminace
Etonogestrel je eliminován s průměrným poločasem přibližně 30 hodin, přičemž není rozdíl mezi
jednorázovým a opakovaným podáním. Stabilní hladiny v plazmě je dosaženo po 4 až 5 dnech. Sérová
clearance po i.v. podání etonogestrelu je přibližně 10 l/hodinu. Etonogestrel a jeho metabolity jsou jako
volné steroidy nebo jako konjugáty vylučovány močí a stolicí (poměr 1,5:1). U kojících matek je
etonogestrel vylučován do mateřského mléka. Poměr v mléce/séru je 0,37 až 0,55. Na základě těchto
údajů a odhadovaného příjmu 150 ml mléka/kg/den může kojenec požít 0,01 až 0,05 mikrogramů
etonogestrelu.