Thiopental vuab inj. plv. sol. 1,0 g Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Thiopental působí bezprostředně po aplikaci intravenózní injekcí. Dávka 3-4 mg/kg Thiopentalu
vyvolá ztrátu vědomí. U intravenózního podání je indukční doba podávání 30-40 sekund. Rychlé
probuzení po injekci je způsobeno průchodem substance z mozku do ostatních tkání během prvních
15-20 minut.

Distribuce
Koncentrace v míše je mírně nižší než koncentrace v plazmě. Degradaci thiopentalu v organizmu
ovlivňuje (stejně jako i jiných barbiturátů) především jeho rozpustnost v lipidech (rozdělovací
koeficient), jeho schopnost vazby na bílkoviny krevní plazmy a rozsah jeho ionizace. Koeficient
degradace thiopentalu je 580. Asi 80 % léčiva je v krvi vázáno na plazmatické proteiny. Opakované
dávky podávané nitrožilní cestou způsobují prodloužení anestezie: tukové tkáně, které působí jako
rezervoáry, kumulují thiopental v 6 až 12krát vyšší koncentraci než rezervoáry v plazmě; thiopental
pak postupně uvolňují, což způsobuje prodloužení anestezie.

Biotransformace
Thiopental je masivně odbouráván v játrech a v podstatně nižší míře v ostatních tkáních, zvláště pak
v ledvinách anebo v mozku. Hodnota pKa thiopentalu je 7,4. Produkty biotransformace thiopentalu
jsou farmakologicky neaktivní a jsou zpravidla vylučovány močí.

Eliminace
Prodloužení eliminační fáze po jednoduché aplikaci intravenózní injekce obnáší 3 až 8 hodin.
Thiopental je v lidském těle téměř zcela metabolicky odbouráván, pouze 0,3 % z podané dávky
zůstává nezměněn a je vylučován v moči.