Tensamin Pro děti, pediatrická populace

Sp.zn. sukls

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Tensamin 40 mg/ml koncentrát pro infuzní roztok


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml koncentrátu pro infuzní roztok obsahuje dopamini hydrochloridum 40 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: Jeden ml koncentrátu pro infuzní roztok obsahuje 9,2 mg
disiřičitanu sodného.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Koncentrát pro infuzní roztok.
Popis přípravku: čirý bezbarvý až slabě nažloutlý roztok bez mechanických nečistot.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Dopamin je indikován jako součást komplexní terapie při akutním selhání perfuze v životně důležitých
orgánech a k profylaxi reaktivní vazokonstrikce ve splanchnické oblasti při centralizaci a redistribuci
oběhu. Slouží k prevenci tvorby ischemických mediátorů a pozdějšího multisystémového a
multiorgánového postižení.

Další indikací je kongestivní srdeční selhání, pooperační, traumatický, anafylaktický a endotoxinový
šok, časný popáleninový šok, kardiogenní a septický šok (ne jako léčba první volby), neurogenní šok
při vysokých míšních lézích a další šokové stavy, kde vyvolávající příčinou může být např. otrava
nebo akutní pankreatitida.

Velmi malé dávky dopaminu (2-5 mikrogramů/kg/min.) jsou indikovány profylakticky při hraničních
a nestabilních oběhových situacích k protekci splanchnické perfuze, popř. při umělé plicní ventilaci se
zařazením vyššího endexspiračního přetlaku (PEEP).

4.2 Dávkování a způsob podání

Před podáním dopaminu nebo současně s ním je třeba korigovat hypovolemii. Při podávání přípravku
je třeba průběžně dbát o oběhovou stabilitu. Vždy je nutno monitorovat EKG. Při infuzním podávání
vyšších dávek je vhodné monitorování arteriálního tlaku, intermitentní měření krevního tlaku se
provádí v intervalech po 5 minutách.

Dopamin nesmí být nikdy aplikován neředěný. Podává se pouze v intravenózní kapénkové infuzi, jejíž
rychlost musí být přísně kontrolována. Nejvhodnější jsou volumetrické infuzní pumpy, do centrálního
katétru je možné dopamin podávat i lineárním dávkovačem.



Dávkování
Dávkování přípravku a doba jeho aplikace jsou přísně individuální. V průběhu infuze je nutná
průběžná kontrola stavu pacienta - TK, tepová frekvence, EKG s ohledem na segment ST a arytmie,
diuréza. Rychlost infuze se řídí stavem nemocného a uvedenými údaji. Je-li krevní tlak stabilizován,
tepová frekvence klidná, EKG bez arytmií a jsou-li známky dobrého prokrvení ledvin, je možno dávku
dopaminu pomalu snižovat tak, aby se udržovaly dosažené parametry a optimální diuréza. Infuzi s
dopaminem lze podávat i více dní a poté velmi postupně a za stálé kontroly vysadit.

Dospělí pacienti
Snížení dosažené diurézy, vznik tachykardie nebo poruchy rytmu jsou známkami nutnosti snížit dávku
přípravku nebo infuzi dočasně přerušit či terapii vhodně doplnit.
Dávky do 50 mikrogramů/kg/min mají β-mimetický účinek. Zvyšování dávky až do nástupu α-
mimetického účinku se nepoužívá. Využívají se však kombinace s norepinefrinem (k dosažení
uspokojivého arteriálního tlaku bez tachykardie) nebo s isoprenalinem (při předchozích
bradykardiích).

Zvláštní populace
Starší pacienti
Neexistují specifická doporučení k úpravě dávkování u této skupiny pacientů. Doporučuje se pečlivé
sledování krevního tlaku, průtoku moči a perfuze periferní tkáně.

Porucha funkce jater a funkce ledvin
Neexistují specifická doporučení k úpravě dávkování u této skupiny pacientů. Doporučuje se pečlivé
sledování krevního tlaku, průtoku moči a perfuze periferní tkáně.

Způsob podání
Dopamin se podává ve fyziologickém roztoku, v 5% glukóze nebo sorbitolu, v Ringerově roztoku, v
Ringerově roztoku s laktátem. Nesmí být ředěn nebo smísen s roztokem hydrogenuhličitanu
sodného (natrium hydrogencarbonicum) ani s jinými alkalickými roztoky, v nichž se inaktivuje.
Roztok musí být připraven vždy čerstvý a chráněn před světlem.
Aby se zabránilo nekróze tkáně obklopující infuzi, dopamin nemá být podáván do tenké periferní žíly,
ale do velké žíly, kdykoli je to možné. Vhodnější je použití systému infuzní pumpy (viz bod 4.4).

4.3 Kontraindikace

- Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
- Feochromocytom.
- Nekorigovaná tachyarytmie nebo varovné komorové extrasystoly, fibrilace komor.
- Hypertyreóza.
- Hypokalemie.
- Alkalóza.
- Hypoxie bez současné úpravy tohoto stavu.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Hypovolemie má být v případě potřeby upravena před infuzí dopaminu. Nízké dávky dopaminu mají
být použity v případě šoku v důsledku akutního infarktu myokardu. Intravenózní podání těchto
roztoků může způsobit přetížení tekutin a/nebo solutů, které má za následek naředění koncentrací
elektrolytů v séru, nadměrnou hydrataci, stavy přetížení nebo plicní edém.

Pravidelné klinické a biochemické hodnocení je nezbytné ke sledování změn stavu tekutin, elektrolytů
nebo acidobazické rovnováhy během dlouhodobé léčby a kdykoliv to stav pacienta vyžaduje. Během
léčby dopamin-hydrochloridem má být sledován krevní tlak, tepová frekvence, výdej moči, EKG a

srdeční výdej. I když u pacientů s poruchou funkce ledvin a jater není potřeba žádná úprava
dávkování, doporučuje se pečlivé sledování pacientů v této populaci.

Infuze dopaminu má být ukončena postupně, protože náhlé ukončení infuze dopaminu může vést
k výrazné hypotenzi.

Zvláštní opatrnosti je třeba při podávání dopaminu pacientům s organickými abnormalitami srdce a
cév, např. pacientům s onemocněním koronárních cév a anginou pectoris, arteriálním uzávěrem (např.
arterioskleróza, tromboembolická nemoc, Raynaudova choroba, poranění chladem jako omrzliny,
diabetická mikroangiopatie, Buergerova choroba) a se srdečními arytmiemi.

Pacienti s anamnézou periferního vaskulárního onemocnění nebo diseminované intravaskulární
koagulopatie mají být pečlivě sledováni, zda nedošlo ke změnám barvy nebo teploty kůže končetin.
Pokud dojde ke změně barvy nebo teploty kůže a má se za to, že je to následkem snížené cirkulace v
končetinách, mají být zváženy přínosy pokračující infuze dopaminu oproti riziku možné nekrózy. Tyto
změny mohou být zvráceny snížením rychlosti nebo ukončením infuze.

Při celkové anestezii halogenovanými uhlovodíky aplikovanými inhalační technikou má být přípravek
podáván jen s nejvyšší opatrností (viz bod 4.5).

Pacienti, kteří byli léčeni inhibitory MAO před dopaminem, mají dostat nižší dávky; počáteční dávka
má být jedna desetina (1/10) obvyklé dávky (viz bod 4.5).

Dopamin urychluje AV-vedení. Pacientům, kteří trpí fibrilací síní s rychlou odpovědí komor, mají být
proto před zavedením dopaminové infuze podány digitalisové přípravky.

Dopamin může být používán u pacientů se septickým šokem v souladu s aktuálními pokyny.
Vzhledem k vyššímu riziku úmrtnosti je upřednostňován norepinefrin.

Účinek dopaminu na hypofýzu, jako neurohormonu uvolňovaného hypotalamem je, že může inhibovat
sekreci prolaktinu v předním laloku hypofýzy. Prodloužená infuze dopaminu může způsobit snížení
sérových koncentrací prolaktinu a ovlivnit proliferaci T lymfocytů (v souvislosti s hypoprolaktinemií)
a inhibovat uvolňování TSH a konverzi T4 na T3. To může vést k iatrogennímu syndromu nízkého Tnebo k hypotyreóze.

Dopamin má být používán s opatrností u pacientů s glaukomem s úzkým úhlem a u pacientů s benigní
hyperplazií prostaty, u nichž může být zvýšené riziko retence moči.

Při paravenózní aplikaci a při dlouhodobém podávání koncentrovanější infuze dopaminu do tenké
periferní žíly se může vyskytnout i těžká vazokonstrikce vedoucí ke kožní nekróze a gangréně, zvláště
u pacientů s anamnézou okluzivního periferního vaskulárního onemocnění nebo diseminované
intravaskulární koagulopatie. Aby se tomu zabránilo, má být dopamin podáván infuzí do velké žíly,
kdykoliv je to možné, aby se předešlo možnosti infiltrace perivaskulární tkáně přilehlé k místu infuze.
Extravazace může způsobit nekrózu a odlupování okolní tkáně. V případě extravazace má být infuze
dopaminu snížena nebo přerušena. Ischemie může být zvrácena lokálním použitím vazodilatační látky
(např. 5-10 mg fentolaminu v 10 ml fyziologického roztoku) a nefarmakologických prostředků.
Pacienti musí být pečlivě sledováni.

Přípravek obsahuje disiřičitan sodný, který vzácně může způsobovat těžké alergické reakce a
bronchospasmus.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce (5 ml), to znamená,
že je v podstatě „bez sodíku“.


4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Anestetika
Halogenovaná inhalační anestetika, především halotan a cyklopropan zvyšují citlivost myokardu na
dopamin s arytmogenním účinkem. Kombinace s dopaminem má být používána s opatrností.

Inhibitory monoaminooxidázy (MAO)
Inhibice MAO potencuje a prodlužuje účinek dopaminu. U pacientů, kteří jsou léčeni inhibitory MAO,
je nutno před nasazením dopaminu nejdříve vynechat jejich dávku a dále ji úměrně snížit nejméně na
1/10 obvyklé dávky.

Tricyklická antidepresiva
Tricyklická antidepresiva mohou potencovat reakci tlaku na dopamin. Tato kombinace má být
používána s opatrností.

α- a β-blokátory
Účinky dopaminu na srdce jsou antagonizovány β-adrenergními blokátory, jako jsou propranolol a
metoprolol, a periferní vazokonstrikce způsobená vysokými dávkami dopaminu je antagonizovaná α-
adrenergními blokátory. Dopaminem indukovaná renální a mesenterická vazodilatace není
antagonizovaná ani α-, ani β-adrenergními blokátory. Kombinace má být používaná s opatrností.

Fenytoin
Fenytoin má být používán s opatrností u pacientů dostávajících dopamin. Podávání i.v. fenytoinu
pacientům dostávajícím dopamin může vést k poklesu krevního tlaku, bradykardii a srdeční zástavě.

Diuretika
Dopamin může zvýšit účinek diuretik.

Námelové alkaloidy
Dopamin a námelové alkaloidy mají být používány s opatrností z důvodu možné maximální
vazokonstrikce na periferii a zvýšeného rizika gangrény.

Reserpin, srdeční glykosidy, metoklopramid a hormony štítné žlázy
Riziko arytmií je vyšší u pacientů užívajících léky, které ovlivňují srdce, hormony štítné žlázy, srdeční
glykosidy a antiarytmika. Kombinace má být používána s opatrností.

Inhibitory katechol-O-methyl transferázy (COMT) (např. entakapon)
Dopamin je metabolizován COMT. Proto jeho souběžné podávání s inhibitory COMT, jako je
entakapon, může vést ke zvýšenému riziku tachykardie, hypertenze a arytmií. Kombinace má být
používána s opatrností.

Antipsychotické léky
Účinek dopaminu může být inhibován antipsychotiky, zejména fenothiaziny (chlorpromazin,
flufenazin), droperidolem a haloperidolem. Kombinace má být používána s opatrností.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Studie na zvířatech s ohledem na reprodukční toxicitu nejsou dostatečné (viz bod 5.3). Není známo,
zda dopamin prochází placentou. Účinek dopaminu na lidský plod není znám. Přípravek proto nemá
být podáván těhotným ženám, jestliže očekávaný přínos nepřevýší potenciální riziko pro plod.

Kojení
Nejsou dostupné žádné informace o účinku dopaminu na tvorbu mléka u kojících matek. Nejsou
dostupné žádné údaje o vylučování dopaminu do mateřského mléka nebo jeho účinku na kojence.

Mnoho léčivých přípravků se vylučuje do mateřského mléka, proto má být dopamin podáván kojícím
ženám s opatrností.

Fertilita
Nejsou dostupné žádné údaje.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k indikacím přípravku nepřichází v úvahu.

4.8 Nežádoucí účinky

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky dopamin hydrochloridu rozdělené do skupin
podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥ 1/10); časté ( 1/100 až
< 1/10); méně časté ( 1/1 000 až < 1/100); vzácné ( 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné
(< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit):

MedDRA třídy orgánových systémů Frekvence Nežádoucí účinek
Poruchy nervového systému * není známo bolest hlavy
Srdeční poruchy * není známo tachykardie, ektopické
stahy, palpitace, anginózní
diskomfort, bradykardie,
prodloužený QRS komplex
na elektrokardiogramu,
levostranné srdeční selhání
Cévní poruchy není známo vazokonstrikce*,
vazodilatace**
Respirační, hrudní a mediastinální
poruchy *
není známo dyspnoe, plicní edém
Gastrointestinální poruchy * není známo nevolnost, zvracení
Vyšetření není známo výdej moči zvýšený,***
diuréza snížená*

* Vyšší a vysoké dávky mohou vyvolat tachykardii, ektopické stahy, palpitace, anginózní obtíže,
vazokonstrikci, popř. bradykardii, rozšíření komorového komplexu, dyspnoe, nauzeu, bolest hlavy a
zvracení, náhlé snížení diurézy až plicní edém z levostranného srdečního selhání.

**Malé dávky dopaminu vedou k dilataci cév splanchnické oblasti, podkoží a kůže, kosterního
svalstva.

*** Malé dávky dopaminu zvyšují diurézu i při hraničním perfuzním tlaku, což může falešně příznivě
zakrýt závažný stav.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek


4.9 Předávkování

Symptomy
Známky předávkování nastupují v uvedeném pořadí: pocit bušení srdce, zvýšení srdeční frekvence a
krevního tlaku, anginózní bolesti, poruchy rytmu, deprese úseku ST na EKG. U extrémního
předávkování se objevuje náhlá vazokonstrikce, bledost, pilomotorický efekt, známky plicního
městnání až plicní edém.

Opatření
V případě předávkování mají být použita podpůrná a symptomatická opatření.
Je nutno snížit rychlost infuze nebo ji na přechodnou dobu přerušit. Vzhledem ke krátkodobému
účinku dopaminu známky předávkování po přerušení infuze spontánně rychle vymizí.
V případech, kdy tato opatření selžou, má být postupně dávkován α-adrenergní blokátor.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Kardiaka, kardiotonika, kromě srdečních glykosidů, adrenergní a
dopaminergní látky, ATC kód: C01CA
Dopamin je endogenní katecholamin a bezprostřední metabolický prekurzor norepinefrinu. Dopamin
stimuluje adrenergní receptory sympatického nervového systému, hlavně β1-adrenergní receptory
s aktivitou závislou na dávce. Dopamin má malý nebo žádný účinek na β2-adrenergní receptory.

Po intravenózním podání dochází k nástupu účinku dopaminu během 5 minut a doba trvání účinku je
kratší než 10 minut.
Při nízkém a středním dávkování má dopamin především β-mimetický účinek, zatímco po vysokých
dávkách je více vyznačen účinek α-mimetický.
Přiměřené dávky dopaminu zvyšují srdeční kontraktilitu a minutový srdeční objem a tonizují kapacitní
cévy. Dopamin zvyšuje průtok krve ledvinami, mezenteriálním a koronárním řečištěm. Tepová
frekvence a krevní tlak nejsou při podávání nízkých dávek významně ovlivněny. Zvýšení perfuze
medulární oblasti ledvin vede ke zvýšení glomerulární filtrace a zvyšuje exkreci natria. Dopamin
zvyšuje spotřebu kyslíku v myokardu, což může při limitované funkci koronárního řečiště vést k
nepoměru mezi nabídkou kyslíku a zvýšenou spotřebou kyslíku při zvýšeném srdečním výkonu.
Dopamin mírně zvyšuje plicní cévní rezistenci.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Perorálně podaný dopamin je rychle absorbován z tenkého střeva.

Distribuce
Dopamin je v těle hojně distribuován, ale ve značné míře neprochází hematoencefalickou bariérou.
Není známo, zda dopamin prochází placentou.

Biotransformace
Většina dopaminu je metabolizována v játrech, ledvinách a plazmě pomocí monoaminooxidázy
(MAO) a katechol-O-methyltransferázy (COMT) na neaktivní sloučeniny kyseliny homovanilové a
kyseliny 3,4-dihydroxyfenyloctové. Přibližně 25 % dávky dopaminu je metabolizováno na
norepinefrin v zakončení adrenergních nervů.


Eliminace
Dopamin má plazmatický poločas přibližně 2 minuty. Dopamin se vylučuje močí převážně jako
kyselina homovanilová a jako její sufátové a glukuronidové konjugáty a dále jako kyselina 3,dihydroxyfenyloctová. Velmi malá část dávky se vylučuje bez metabolické přeměny. Po podání
radioaktivně značeného dopaminu se přibližně 80 % radioaktivity údajně vylučuje močí během hodin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve studiích na zvířatech nebyly zjištěny žádné známky teratogenních účinků dopaminu. Podávání
dopamin-hydrochloridu březím samicím potkanů vedlo ke snížení míry přežití novorozených potkanů
a možnosti katarakty u přeživších potkanů.
Předklinické údaje, které by byly relevantní pro předepisujícího lékaře a doplnily údaje již uvedené
v předchozích bodech Souhrnu údajů o přípravku, nejsou k dispozici.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

disiřičitan sodný
voda pro injekci

6.2 Inkompatibility

Dopamin nesmí být ředěn nebo smísen s roztokem hydrogenuhličitanu sodného (natrium
hydrogencarbonicum) ani s jinými alkalickými roztoky, protože se v alkalickém prostředí inaktivuje.

6.3 Doba použitelnosti

roky.
Chemická a fyzikální stabilita po otevření před použitím byla prokázána na dobu 48 hodin při teplotě
do 25 °C.
Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a
podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele. Normálně
by doba neměla být delší než 24 hodin při 2 až 8 °C, pokud ředění neproběhlo za kontrolovaných a
validovaných aseptických podmínek.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Druh obalu: skleněné ampule, vhodná vložka s přepážkami, krabička.
Balení: 10 ampulí po 5 ml

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.



7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., U Kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

78/170/82-C


9. DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 9. 12. Datum posledního prodloužení registrace: 19. 12.

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

5. 11.