Technescan sestamibi Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po rekonstituci roztokem technecistanu (99mTc) sodného se vytvoří následující komplex
technecium-(99mTc) sestamibi:
[99mTc (MIBI)6]+ kde: MIBI = 2-methoxyisobutylisonitril


Biologická distribuce
Technecium-(99mTc) sestamibi je z krve rychle distribuován do tkáně: 5 minut po injekci zbývá
v oběhu pouze asi 8 % podané dávky. U fyziologické distribuce lze pozorovat zjevnou koncentraci
technecia-(99mTc) sestamibi in vivo v několika orgánech. Normální resorpce radiofarmaka je zvláště
evidentní ve slinných žlázách, štítné žláze, myokardu, játrech, žlučníku, v tenkém a tlustém střevě,
ledvinách, močovém měchýři, choroidním plexu a kosterních svalech, občas v bradavkách. Nepatrná
homogenní resorpce v prsu nebo v podpaží je normální.

Scintigrafie perfuze myokardu
Technecium-(99mTc) sestamibi je kationtový komplex, který pasivně proniká kapilárou a buněčnou
membránou. V buňkách se nachází v mitochondriích, kde se zachytí a zadržení je založeno na
intaktních mitochondriích odrážejících životaschopné myocyty. Po intravenózní injekci je distribuován
v myokardu v závislosti na myokardiální perfuzi a životaschopnosti. Resorpce v myokardu, která
závisí na koronárním průtoku, je 1,5 % podané dávky při zátěži a 1,2 % podané dávky v klidu.
Nezvratně poškozené buňky však přípravek technecium-(99mTc) sestamibi nepřijímají. Úroveň
extrakce myokardu se snižuje hypoxií. Dochází k velmi malé redistribuci, a proto jsou požadovány
samostatné injekce pro vyšetření při zátěži a v klidu.

Scintimamografie
Tkáňová resorpce technecia-(99mTc) sestamibi závisí především na vaskularizaci, která je obecně
v nádorové tkáni vyšší. Technecium-(99mTc) sestamibi se akumuluje v různých neoplazmatech
a nejmarkantněji v mitochondriích. Jeho resorpce souvisí se zvýšením energeticky závislého
metabolismu a s buněčnou proliferací. Jeho buněčná akumulace se sníží, pokud nastane zvýšená
exprese proteinů, u nichž došlo k mnohočetné lékové rezistenci.
Zobrazování hyperfunkční tkáně příštítných tělísek
K lokalizaci technecia-(99mTc) sestamibi dochází jak ve tkáni příštítných tělísek, tak i ve tkáni štítné
žlázy, ale obvykle je odstraněno z normální tkáně štítné žlázy rychleji než z abnormální tkáně
příštítných tělísek.
Eliminace
K eliminaci technecia-(99mTc) sestamibi dochází většinou v ledvinách a hepatobiliárním systému.
Aktivita technecia-(99mTc) sestamibi ze žlučníku se objeví ve střevě do jedné hodiny po podání. Asi
27 % podané dávky se vyloučí renální eliminací do 24 hodin a přibližně 33 % podané dávky se
vyloučí stolicí do 48 hodin. U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater nebyla farmakokinetika
charakterizována.
Poločas
Biologický poločas technecia-(99mTc) sestamibi v myokardu je asi 7 hodin v klidu a při zátěži.
Efektivní poločas (který zahrnuje poločas biologický a fyzikální) je přibližně 3 hodiny pro srdce
a přibližně 30 minut pro játra.