Taruza Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihypertenziva, agonisté imidazolinového receptoru;
ATC skupina: C02AC06.

Rilmenidin je oxazolin s antihypertenzními vlastnostmi působící periferně i centrálně. Rilmenidin
vykazuje vyšší selektivitu k I1 imidazolinovým receptorům v prodloužené míše než k alfa-adrenergním receptorům, čímž se odlišuje od referenčních alfa-2-agonistů.

U laboratorních potkanů s kongenitální hypertenzí je antihypertenzní účinek rilmenidinu závislý na
dávce. Rilmenidin nenavozuje centrální neurofarmakologické účinky obvykle pozorované u alfa-agonistů, s výjimkou dávek vyšších než antihypertenzní dávky u zvířat. Zejména sedativní účinek je
výrazně nižší.

Toto odlišení mezi antihypertenzní účinností a neurofarmakologickými účinky bylo potvrzeno
i u člověka.

Antihypertenzní účinek rilmenidinu na systolický a diastolický krevní tlak vleže i ve stoje je v přímé
závislosti na dávce. Antihypertenzní účinnost rilmenidinu byla potvrzena v terapeutických dávkách
(1 mg denně v jedné dávce nebo 2 mg denně ve dvou dávkách) v rámci dvojitě slepých studií proti
placebu a referenčním přípravkům u mírné až středně těžké arteriální hypertenze. Účinek trvá po
celých 24 hodin. Dlouhodobé studie potvrdily dlouhodobou účinnost rilmenidinu bez rizika vzniku
tolerance.

Dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie prokázaly, že rilmenidin v dávce 1 mg/den
neovlivňuje bdělost. Výskyt nežádoucích účinků (ospalost, sucho v ústech, zácpa) se neliší od placeba.

Dvojitě zaslepené studie versus referenční alfa-2-agonista, který byl podávaný v ekvipotentních
dávkách prokázaly, že výskyt nežádoucích účinků a jejich závažnost byl u rilmenidinu v dávce mg/den signifikantně nižší.

V terapeutických dávkách rilmenidin neovlivňuje srdeční funkce, nevede k retenci vody a sodíku
a nenarušuje metabolickou rovnováhu:
- Rilmenidin vykazuje významnou antihypertenzní účinnost po celých 24 hodin po podání
s poklesem celkové periferní rezistence beze změn minutového objemu. Srdeční kontraktilita
a elektrofyziologie nejsou rovněž ovlivněny.
- Rilmenidin neovlivňuje ortostatiku, zejména u starších osob, stejně tak fyziologické
přizpůsobení se srdeční frekvence námaze.
- Při užívání rilmenidinu nedochází ke změnám průtoku krve ledvinami, glomerulární filtrace
nebo filtrační frakce.

- Rilmenidin neovlivňuje glukózový metabolismus u diabetiků (inzulin-dependentních i non-
dependentních), nemění parametry lipidového metabolismu.