Targretin Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: jiná cytostatika, ATC kód:L01XFMechanismus účinku
Bexaroten je syntetickásloučenina, jejíž biologické účinky jsou zprostředkovány selektivní
vazbou na , a receptory RXR a jejich aktivací. Jakmile jsou tyto receptory aktivovány,
fungují jako transkripční faktory, které regulují procesy, jako jsounapříklad buněčná
diferenciace a proliferace, apoptóza a zvýšení citlivosti na inzulín. Schopnost receptorů RXR
tvořit heterodiméry s různými partnerskými receptory, které hrají důležitou roli včinnosti a ve
fyziologii buněk, naznačuje, že biologické účinky bexarotenu jsou mnohem různorodější než
účinky látek, které aktivují receptory RAR. In vitroinhibuje bexaroten růst nádorových
buněčných linií pocházejících z hematopoetických a skvamózních buněk. Bexaroten invivo
způsobuje u některých živočišných modelů regresi nádorů a u jiných zabraňuje indukci nádorů.
Přesný mechanismus účinku bexarotenu při léčbě lymfomů kožních T-buněk cutaneous T-cell lymphoma Klinické výsledky
Tobolky bexarotenu byly hodnoceny v klinických studiích se 193pacienty s CTCL, z nichž
93mělo pokročilé stadium choroby odolávající předchozí celkové léčbě. Z 61pacientů,
léčených počátečními dávkami 300mg/m2/den, dosahovalo celkový poměr odpovědi podle
globálního posudku lékaře 51 % Odpovědi byly určeny také skóre pěti klinických příznaků strupu, odlupování a hypo/hyperpigmentaceprojevy CTCL. Celkové procento odpovědi podle tohoto složeného hodnocení činilo 31 %