Tardyferon Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Rozpustné železo podávané perorálně, které je obsaženo v přípravku Tardyferon, je vstřebáváno hlavně
v duodenu a v proximálním jejunu.
Kombinace síranu železnatého a pomocných látek umožňuje postupné a kontinuální uvolňování železa.
Při podávání tohoto přípravku nedochází k počáteční zvýšené koncentraci železa, takže je možné omezit
nežádoucí účinky a zjednodušit léčbu pacienta. Zpožděné uvolňování železa zajišťuje přítomnost iontů
Fe2 + v distální části střeva. Tyto části střeva mohou v případě nasycení železem díky schopnosti
adaptace železo absorbovat, přestože střevní absorpce je ve skutečnosti omezena na horní části střeva.

Stejně jako všechny přípravky obsahující železo, Tardyferon nemá žádný vliv na erytropoezu ani na
non-sideropenickou anemii.
Absorpce železa závisí na velikosti jeho zásob v organismu pacienta. Absorpce se zvyšuje v případě, že
zásoby železa jsou vyčerpány, a snižuje v případě dostatečných zásob železa. Je-li Tardyferon požit
krátkou dobu před jídlem nebo během jídla, je vstřebávání železa, měřené množstvím sérového železa,
vyšší než u přípravku s neprodlouženým uvolňováním železa.
Po podání denní dávky 2 tablet s řízeným uvolňováním přípravku Tardyferon (160 mg Fe2+) osobám s
anemií a osobám s nulovou zásobou železa (sérový feritin < 10 ng/ml), sérová koncentrace železa roste
kontinuálním způsobem, přičemž dosahuje maximálních hodnot po 4 hodinách.
Pro zhodnocení biologické dostupnosti je nutné zjistit množství železa, které se naváže na hemoglobin
pocházející z perorálně podaného železa ve formě přípravku Tardyferon. Díky radioaktivně označenému
železu (54Fe) obsaženému v přípravku Tardyferon bylo zjištěno, že tato frakce představuje v
terapeutických podmínkách 25 %, což je maximální hodnota, která může být teoreticky získána.
Absorbování železa je v přímé úměrnosti ke stupni sideropenie. Při nízkých hodnotách hemoglobinu a
malém doplňování zásob železa dosáhne nejvyšší hodnoty a postupně se navrátí k normálu. Absorpce
železa nemůže překročit maximální kapacitu proteinů, a to i při podání zvýšených dávek železa. Tato
kapacita může být navíc omezena i současným podáním určitých léčivých přípravků, viz bod 4.5.

Distribuce
Zásoby železa v těle jsou umístěny primárně v kostní dřeni (erytroblasty) a v erytrocytech, játrech a
slezině. Železo je transportováno krevním řečištěm prostřednictvím transferinu zejména do kostní dřeně,
kde se naváže na hemoglobin.


Biotransformace
Železo je kovový iont, není metabolizováno v játrech.

Eliminace
Pro vylučování železa neexistuje žádný aktivní mechanismus.
Průměrná hodnota vylučování železa u zdravých jedinců je přibližně 0,8 – 1 mg/den. Strávené železo je
eliminováno zejména stolicí.
Jeho největší část je organismem znovu zužitkována, zejména pro syntézu hemoglobinu.
Komplementárními trasami eliminace jsou urogenitální trakt, olupování kůže a pot.