Tamurox Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Tamsulosin hydrochlorid je rychle absorbován ze střeva a jeho biologická dostupnost je téměř úplná.

Absorpce tamsulosin hydrochloridu se snižuje, pokud je přípravek užíván krátce po jídle. Rovnoměrnost
absorpce může být zaručena užíváním tamsulosinu vždy po stejném jídle.

Tamsulosin vykazuje lineární kinetiku.

Po podání jednotlivé dávky tamsulosinu po jídle dosahují plazmatické koncentrace maxima přibližně za hodin. V ustáleném stavu, jehož je dosaženo do pátého dne opakovaného podávání látky, je Cmax u pacientů
přibližně o dvě třetiny vyšší, než po podání jednotlivé dávky. Ačkoliv toto zvýšení bylo pozorováno u
starších nemocných, stejný výsledek lze očekávat rovněž u mladších pacientů.
Mezi jednotlivými pacienty existují značné individuální rozdíly v plazmatických hladinách dosažených jak
po aplikaci jednotlivé dávky, tak po opakovaném podání.

Distribuce
U člověka se tamsulosin váže přibližně z 99 % na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem je malý
(asi 0,2 l/kg).

Biotransformace
Metabolický efekt prvního průchodu játry je u tamsulosinu malý. Většina tamsulosinu je přítomna v plazmě
v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.
Ve studiích s potkany byla pozorována jen nepatrná indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná
tamsulosinem.

Výsledky získané in vitro naznačují, že na metabolismu tamsulosin hydrochloridu se podílejí zejména
CYP3A4 a CYP2D6, v menší míře pak ostatní CYP izoenzymy. Inhibice enzymů CYP3A4 a CYP2Dmůže vést ke zvýšené expozici tamsulosin hydrochloridu (viz body 4.4 a 4.5).

Žádný z metabolitů látky nevykazuje vyšší účinnost a toxicitu než sama aktivní látka.

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávkování (viz bod
4.3).

Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí; přibližně 9 % podané dávky je přítomno v
nezměněné podobě.

Eliminační poločas tamsulosinu je u pacientů přibližně 10 hodin (pokud byl podán po jídle) a 13 hodin v
ustáleném stavu.

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.